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DUPA

DUPA用途

DUPA 是一种谷氨酸脲,在药物耦联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

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DUPA名称

[ CAS 号 ]:
302941-52-2

[ 中文名 ]:
DUPA

[ 英文名 ]:
DUPA

DUPA生物活性

[ 描述 ]:

DUPA 是一种谷氨酸脲,在药物耦联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

DUPA用作靶向部分以主动递送多西紫杉醇(DTX)用于治疗表达前列腺癌的前列腺特异性膜抗原(PSMA)[1]。 DUPA-茚并异喹啉缀合物在22RV1细胞培养物中表现出低纳摩尔范围的IC50 [2]。

[体内研究]

DUPA-茚并异喹啉偶联物诱导完全停止肿瘤生长而没有毒性,这通过体重减轻和治疗小鼠死亡来确定[2]。

[参考文献]

[1]. Peng ZH, et al. Spacer length impacts the efficacy of targeted docetaxel conjugates in prostate-specific membrane antigen expressing prostate cancer. J Drug Target. 2013 Dec;21(10):968-80.

[2]. Roy J, et al. DUPA conjugation of a cytotoxic indenoisoquinoline topoisomerase I inhibitor for selective prostate cancer cell targeting. J Med Chem. 2015 Apr 9;58(7):3094-103.

DUPA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₆N₂O₉

[ 分子量 ]:
320.25

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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