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Ceranib1

Ceranib1用途

Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
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Ceranib1名称

[ CAS 号 ]:
328076-61-5

[ 英文名 ]:
Ceranib 1

Ceranib1生物活性

[ 描述 ]:

Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

ceramidase[1]


[体外研究]

Ceranib1导致神经酰胺酶活性的剂量依赖性下降,在55和28μM时,SKOV3细胞中神经酰胺酶的抑制率分别为50%[1]。Ceranib1(24小时)在至少达到SKOV3细胞神经酰胺酶试验所用浓度时不会引起显著的急性细胞毒性[1]。Ceranib1阻止内源性神经酰胺的水解,降低细胞内鞘氨醇和S1P[1]。Ceranib1(10nm-10μM;72h)对SKOV3细胞具有抗增殖活性[1]。细胞增殖实验[1]细胞株:SKOV3细胞浓度:10nm-10μM(不同浓度),培养时间:72h结果:抑制细胞增殖,IC50值为3.9±0.3μM。

[参考文献]

[1]. Draper JM, et al. Discovery and evaluation of inhibitors of human ceramidase. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2052-61.

Ceranib1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H21NO3

[ 分子量 ]:
395.45000

[ 精确质量 ]:
395.15200

[ PSA ]:
59.42000

[ LogP ]:
5.82050

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