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MRT-10

MRT-10用途

MRT-10是一种七跨膜受体平滑(Smo)拮抗剂,在各种Hedgehog(Hh)分析中,其IC50在微摩尔范围内为0.65μM。MRT-10在环胺结合位点水平与Smo受体结合。MRT-10可用于癌症研究[1][2]。

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MRT-10名称

[ CAS 号 ]:
330829-30-6

[ 中文名 ]:
N-((3-苯甲酰氨基苯基)氨基甲硫酰基)-3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
MRT-10

[英文别名 ]:

Immethridine dihydrobromide
MRT-10

MRT-10生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

MRT-10在HEK293细胞中以剂量依赖性方式(IC50=2.5μM)抑制Smo诱导的IP积累[1]。MRT-10(10-9-10-5 M；2 h)以IC50=0.5μM的剂量依赖性方式阻断Bodipy环胺(5 nM；2 h)与表达小鼠Smo的细胞的结合[1]。MRT-10(10-9-10-5 M；40 h)以IC50=0.64μM的剂量依赖性方式抑制Shh-light2细胞中的ShhN信号[1]。MRT-10(10-9-10-5 M；6天)抑制C3H10T1/2细胞中SAG诱导的(0.1μM)碱性磷酸酶(AP)活性,IC50=0.90μM[1]。

[参考文献]

[1]. Manetti F, et al. Virtual screening-based discovery and mechanistic characterization of the acylthiourea MRT-10 family as smoothened antagonists. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):658-65.

[2]. Solinas A, et al. Acylthiourea, acylurea, and acylguanidine derivatives with potent hedgehog inhibiting activity. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1559-71.

MRT-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃N₃O₅S

[ 分子量 ]:
465.52200

[ 精确质量 ]:
465.13600

[ PSA ]:
144.03000

[ LogP ]:
5.27080

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

MRT-10MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

MRT-10安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H318-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P280-P305 + P351 + P338-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

MRT-10

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MRT-10物理化学性质

MRT-10MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

MRT-10安全信息

MRT-10合成路线

详细合成路线

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