VU0071063

VU0071063用途

VU0071063是一种有效且特异的Kir6.2/SUR1开放剂(EC50=7.44μM),可用于研究胰腺和大脑中表达的Kir6.2/SUR1。VU0071063通过诱导β细胞膜电位超极化抑制胰岛素分泌。VU0071063化学型具有非常陡峭的结构-活性关系[1][2]。

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VU0071063名称

[ CAS 号 ]:
333415-38-6

[ 中文名 ]:
7-(4-(叔丁基)苄基)-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮

[ 英文名 ]:
VU0071063

[英文别名 ]:

MFCD02648040

VU0071063生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

EC50: 7.44 μM (Kir6.2/SUR1)[1]

[体外研究]

VU0071063(1nm~1mm；HEK-293细胞)剂量依赖性开放Kir6.2/SUR1。VU0071063(0~20μM；分离细胞)抑制小鼠胰岛β细胞的兴奋性。VU0071063(10μM；1小时；分离细胞)抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌[1]。VU0071063剂量依赖性可逆地超极化β细胞膜电位,进而抑制葡萄糖刺激的钙离子进入和胰岛素分泌。VU0071063对β-细胞膜电位的作用被甲苯磺丁脲逆转,葡萄糖刺激的胰岛素分泌不受非活性类似物34MT的影响,表明其作用是通过Kir6.2/SUR1介导的[1]。

[体内研究]

VU0071063(50毫克/千克；i、 p。；4小时)会导致60分钟时血糖显著升高[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(10-12周龄)剂量：50 mg/kg(药代动力学分析)给药：I.p。；4小时结果：导致60分钟时血糖显著升高。

[参考文献]

[1]. Kharade SV, et al. Structure-Activity Relationships, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of the Kir6.2/SUR1-Specific Channel Opener VU0071063. J Pharmacol Exp Ther. 2019;370(3):350-359.

[2]. Raphemot R, et al. Direct activation of β-cell KATP channels with a novel xanthine derivative. Mol Pharmacol. 2014;85(6):858-865.

VU0071063物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
507.8±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
326.393

[ 闪点 ]:
260.9±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
326.174286

[ LogP ]:
3.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
2-8°C

VU0071063安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport