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Tonapofylline

Tonapofylline用途

Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
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Tonapofylline名称

[ CAS 号 ]:
340021-17-2

[ 英文名 ]:
Tonapofylline

[英文别名 ]:

Tonapofylline生物活性

[ 描述 ]:

Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Ki: 7.4 nM (Human adenosine A1 receptor)[1]


[参考文献]

[1]. Kiesman WF, et al. Potent and orally bioavailable 8-bicyclo[2.2.2]octylxanthines as adenosine A1 receptor antagonists. J Med Chem. 2006 Nov 30;49(24):7119-31.

[2]. Ensor CR, et al. Tonapofylline: a selective adenosine-1 receptor antagonist for the treatment of heart failure. Expert Opin Pharmacother. 2010 Oct;11(14):2405-15.

Tonapofylline物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H32N4O4

[ 分子量 ]:
416.51400

[ 精确质量 ]:
416.24200

[ PSA ]:
109.98000

[ LogP ]:
3.16310

[ 储存条件 ]:
-20°C

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