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INCA-6

INCA-6用途

INCA-6(三联烯-1,4-醌)是一种细胞通透性NFAT抑制剂。INCA-6特异性阻断NFAT(P)底物靶向钙调神经磷酸酶(CN)位点,是CN-NFAT信号传导的有效抑制剂[1][2][3]。
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INCA-6名称

[ CAS 号 ]:
3519-82-2

[ 英文名 ]:
INCA-6

[英文别名 ]:

INCA-6生物活性

[ 描述 ]:

INCA-6(三联烯-1,4-醌)是一种细胞通透性NFAT抑制剂。INCA-6特异性阻断NFAT(P)底物靶向钙调神经磷酸酶(CN)位点,是CN-NFAT信号传导的有效抑制剂[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

INCA-6(5μM；24小时)可防止3-Hz电池中的瞬时外向K+电流(Ito)下调[1]。用INCA-6(10μM)预处理BV-2细胞可显著抑制ATP诱导的BV-2细胞CXCL2表达。INCA-6还抑制ATP诱导的大鼠原代小胶质细胞CXCL2表达[2]。在不存在或存在thapsigargin(TG)的情况下,INCA-6(5μM)降低SERCA2转录水平和蛋白质表达[3]。INCA-6(1.0和2.5μM；24小时)治疗可显著降低VEGF和血清诱导的人视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)增殖,但不影响基线增殖[4]。细胞增殖试验[4]细胞系：人视网膜微血管内皮细胞浓度：0.5、1.0或2.5μM培养时间：24小时结果：在1.0和2.5μM浓度下显著抑制VEGF诱导的增殖。

[体内研究]

INCA-6(5.0或25.0μM)治疗可显著减少氧诱导视网膜病变(OIR)中的病理性新生血管[4]。动物模型：携带OIR模型的大鼠[4]剂量：2.5、5.0或25.0μM给药：第14(0)和14(3)天玻璃体内注射结果：以剂量依赖性方式降低OIR的严重程度。在5.0μM和25.0μM浓度下观察到显著抑制。

[参考文献]

[1]. Ling Xiao, et al. Mechanisms underlying rate-dependent remodeling of transient outward potassium current in canine ventricular myocytes. Circ Res. 2008 Sep 26;103(7):733-42.

[2]. Miho Shiratori,et al. P2X7 receptor activation induces CXCL2 production in microglia through NFAT and PKC/MAPK pathways. J Neurochem. 2010 Aug;114(3):810-9.

[3]. Anand Mohan Prasad, et al. Silencing calcineurin A subunit reduces SERCA2 expression in cardiac myocytes. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2011 Jan;300(1):H173-80.

[4]. Colin A Bretz, et al. The role of the NFAT signaling pathway in retinal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Oct 25;54(10):7020-7.

INCA-6物理化学性质

[ 密度 ]:
1.38g/cm3

[ 沸点 ]:
464.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H12O2

[ 分子量 ]:
284.30800

[ 闪点 ]:
172.6ºC

[ 精确质量 ]:
284.08400

[ PSA ]:
34.14000

[ LogP ]:
3.28200

[ 折射率 ]:
1.729

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

INCA-6安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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