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EMI1

EMI1用途

EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。

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EMI1名称

[ CAS 号 ]:
35773-42-3

[ 英文名 ]:
EMI1

[英文别名 ]:

3-benzooxazol-2-yl-7-diethylamino-chromen-2-one

EMI1生物活性

[ 描述 ]:

EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFRdel19 T790M C797S

EGFRL858R/T790M/C797S

[体外研究]

EMI1抑制PC9-EGFR-ex19del/T790M/C797S类器官生长,EC50为131nm[1]。EMI1(1nm-10μM)能有效降低EGFR三重突变体与Shc1的相互作用[1]。EMI1(1nm-100μM)对PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S三重突变体细胞的生存能力和caspase 3/7活性的抑制作用强于非癌人支气管上皮(HBE)细胞[1]。支气管上皮细胞活性测定[t7wt/EGFR-791细胞株]pchbr-791/EGFR。浓度：0.001、0.01、0.1、1、10、100μM孵育时间：72h结果：对活力有较强的抑制作用。

[参考文献]

[1]. Punit Saraon, et al. A drug discovery platform to identify compounds that inhibit EGFR triple mutants. Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):577-586.

EMI1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈N₂O₃

[ 分子量 ]:
334.36900

[ 精确质量 ]:
334.13200

[ PSA ]:
59.48000

[ LogP ]:
4.44740

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

EMI1安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

EMI1海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%