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UBCS039

UBCS039用途

UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性抑制剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM.
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UBCS039名称

[ CAS 号 ]:
358721-70-7

[ 中文名 ]:
UBCS039

[ 英文名 ]:
UBCS039

UBCS039生物活性

[ 描述 ]:

UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性抑制剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

SIRT6:38 μM (EC50)


[体外研究]

UBCS039(75μM,48或72小时)诱导人癌细胞中SIRT6靶向组蛋白H3位点的脱乙酰化[2]。 UBCS039导致人癌细胞中的自噬体积累[2]。 UBCS039通过AMP激活的蛋白激酶(AMPK)信号通路激活诱导自噬[2]。蛋白质印迹分析[2]细胞系:人H1299细胞。浓度:75μM。孵化时间:48小时和72小时。结果:诱导人H1299细胞中SIRT6靶向组蛋白H3位点的脱乙酰化。蛋白质印迹分析[2]细胞系:人H1299细胞。浓度:75μM。孵化时间:48小时和72小时。结果:诱导人H1299细胞中SIRT6靶向组蛋白H3位点的脱乙酰化。细胞增殖测定[2]细胞系:人H1299细胞。浓度:100μM。孵化时间:48小时和72小时。结果:与对照或DMSO处理的细胞相比,在H1299和HeLa细胞系中从生长的第3天(处理后48小时)开始,以剂量依赖性方式引起细胞增殖的强烈降低。

[参考文献]

[1]. Led to a strong decrease of cell proliferation in a dose-dependent manner when compared with control or DMSO-treated cells, starting from day 3 of growth (48 h after treatment) in both H1299 and HeLa cell lines.

[2]. Sara Iachettini, et al. Pharmacological activation of SIRT6 triggers lethal autophagy in human cancer cells. Cell Death and Disease (2018) 9:996.

UBCS039物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H13N3

[ 分子量 ]:
247.29

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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