IBS008738

IBS008738用途

IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。
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IBS008738名称

[ CAS 号 ]:
385425-03-6

[ 英文名 ]:
IBS008738

IBS008738生物活性

[ 描述 ]:

IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TAZ[1]


[体外研究]

IBS008738(0,24,48,72小时)增强TAZ表达,在24小时达到峰值[1]。IBS008738(10μM；0,24,72 h)增强了肌源性标记物的mRNA,但不增强肌融合标记物的mRNA[1]。IBS008738(10μM；24h)增强C2C12细胞中IL-10的mRNA表达[2]。Western Blot分析[1]细胞系：C2C12细胞浓度：孵育时间：在分化条件下处理0,24,48,72小时,在生长条件下处理24小时。结果：TAZ表达增强,在24小时达到峰值。RT-PCR[1]细胞系：C2C12细胞浓度：10μM孵育时间：0,24,72小时分化结果：肌源性标记物的mRNA增强,而非肌融合标记物的mRNA增强。

[体内研究]

IBS008738(3 nmol)促进心脏毒素注射肌肉的修复[1]。IBS008738(30μM,100μL)可预防地塞米松诱导的肌肉萎缩[1]。IBS008738(100μL体积,30μM；肌肉注射；TBI后立即和第2天)减少了创伤性脑损伤(TBI)肌肉中TNFα和IL-6的表达,但增加了IL-10 mRNA的表达[2]。动物模型：6周龄雌性BALB/cByJ小鼠[1]剂量：3nmol(在100μL PBS中稀释0.3μL 10mM IBS008738)给药：注射到麻醉下小鼠的胫骨前肌(TA)中。结果：心脏毒素注射促进了肌肉修复。动物模型：6周龄雌性BALB/cByJ小鼠[1]剂量：30μM(100μL)给药：第9、11和13天注射到胫骨前肌(TA)和腓肠肌(GM)肌肉中。结果：预防了地塞米松引起的肌肉萎缩。

[参考文献]

[1]. Yang Z, et al. Screening with a novel cell-based assay for TAZ activators identifies a compound that enhances myogenesis in C2C12 cells and facilitates muscle repair in a muscle injury model. Mol Cell Biol. 2014;34(9):1607-1621.

[2]. Zou R, et al. TAZ Activator Is Involved in IL-10-Mediated Muscle Responses in an Animal Model of Traumatic Brain Injury. Inflammation. 2017;40(1):100-105.

IBS008738物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H22N4O2

[ 分子量 ]:
374.44

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