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AMA-37

AMA-37用途

AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。

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AMA-37名称

[ CAS 号 ]:
404009-46-7

[ 中文名 ]:
DNA-PK抑制剂V

[ 英文名 ]:
AMA-37

[英文别名 ]:

AMA37
ArylMorpholine Analog 37
DNA-PK Inhibitor V

AMA-37生物活性

[ 描述 ]:

AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK

[ 靶点 ]

IC50: 0.27 μM (DNA-PK)[1].

[体外研究]

AMA-37对PI3K的抑制作用较差[2]。AMA-37(20μM)可降低UCN-01、异肉芽酰胺和去甲海松烯醛二烯(而非咖啡因)克服G2期阻滞的能力(ρ<0.05)[3]。用AMA37抑制DNA-PK可导致放射增敏[3]。

[参考文献]

[1]. Zachary A Knight, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

[2]. Zachary A Knight, et al. Isoform-specific phosphoinositide 3-kinase inhibitors from an arylmorpholine scaffold. Bioorg Med Chem. 2004 Sep 1;12(17):4749-59.

[3]. Christopher M Sturgeon, et al. Effect of combined DNA repair inhibition and G2 checkpoint inhibition on cell cycle progression after DNA damage. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):885-92.

AMA-37物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇NO₃

[ 分子量 ]:
283.32200

[ 精确质量 ]:
283.12100

[ PSA ]:
49.77000

[ LogP ]:
2.52480

[ 储存条件 ]:
-20℃

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