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N-(5-((5-(4-乙酰基哌嗪-1-甲酰基)-4-甲氧基-2-甲基苯基)硫基)噻唑-2-基)-4-(((3,3-二甲基丁烷-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺

用途

BMS-509744是有效,选择性的 Itk 激酶抑制剂,IC50值为19 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
439575-02-7

[ 中文名 ]:
N-(5-((5-(4-乙酰基哌嗪-1-甲酰基)-4-甲氧基-2-甲基苯基)硫基)噻唑-2-基)-4-(((3,3-二甲基丁烷-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
BMS-509744

[英文别名 ]:

UNII:5V7VG25953
BMS-509744

生物活性

[ 描述 ]:

BMS-509744是有效,选择性的 Itk 激酶抑制剂,IC50值为19 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ITK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 19 nM (Itk)[1]

[体外研究]

BMS-509744在人和小鼠细胞中降低T细胞受体诱导的功能,包括PLCγ1酪氨酸磷酸化,钙动员,IL-2分泌和体外T细胞增殖。 BMS-488516和BMS-509744在体外有效抑制Itk,IC50值分别为96和19nM。两种化合物都表现出相对于ATP的竞争动力学,表明它们与Itk激酶结构域的ATP结合位点结合[1]。

[体内研究]

BMS-509744和BMS-488516抑制由施用于小鼠的抗T细胞受体抗体诱导的IL-2的产生。当以50mg/kg给药时,BMS-509744表现出50％的抑制能力,而与诱导抗体的量无关。 BMS-509744还显着减少卵白蛋白诱导的过敏/哮喘小鼠模型中的肺部炎症[1]。

[激酶实验]

通过激酶测定确定BMS-509744活性（IC 50）。使用10ng酶在10μMGST-SLP-76和各种浓度的ATP存在下进行激酶反应10分钟。 BMS-509744的浓度

[动物实验]

小鼠：Balb / c小鼠在静脉内施用抗CD3抗体之前15分钟皮下注射化合物（BMS-509744和BMS-488516）或载体（H 2 O：乙醇：吐温80）90：5：5）。收集血清用于在施用抗CD3抗体后90分钟分析IL-2和化合物水平。通过ELISA测量IL-2，并通过质谱法测量化合物水平[1]。

[参考文献]

[1]. Lin TA, et al. Selective Itk inhibitors block T-cell activation and murine lung inflammation. Biochemistry.?2004 Aug 31;43(34):11056-62.

[相关活性小分子]

PRN694 | Vecabrutinib | N-(5-((5-(4-乙酰基哌嗪-1-甲酰基)-4-甲氧基-2-甲基苯基)硫基)噻唑-2-基)-4-(((3-甲基丁烷-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺 | GNE-4997

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₁N₅O₄S₂

[ 分子量 ]:
623.829

[ 精确质量 ]:
623.260010

[ PSA ]:
157.41000

[ LogP ]:
4.55

[ 折射率 ]:
1.635

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N-(5-((5-(4-乙酰基哌嗪-1-甲酰基)-4-甲氧基-2-甲基苯基)硫基)噻唑-2-基)-4-(((3,3-二甲基丁烷-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺

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