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4-((6-(环己基甲氧基)-7H-嘌呤-2-基)氨基)-N,N-二乙基苯甲酰胺

用途

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。抗肿瘤作用。

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名称

[ CAS 号 ]:
444723-13-1

[ 中文名 ]:
NU6140

[ 英文名 ]:
NU 6140

[英文别名 ]:

Cdk2 Inhibitor IV,NU6140
HMS3229E18
IN1369

生物活性

[ 描述 ]:

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。抗肿瘤作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

cdk2-cyclin A:0.41 μM (IC50)

CDK1-Cyclin B:6.6 μM (IC50)

CDK4-Cyclin D:5.5 μM (IC50)

cdk5-p25:15 μM (IC50)

cdk7-cyclin H:3.9 μM (IC50)

Aurora A:67 nM (IC50)

Aurora B:35 nM (IC50)

[体外研究]

NU6140对CDK1-cyclin B,CDK4-cyclin D,CDK5-p25和CDK7-cyclin H的活性较低,IC50分别为0.41,6.6,5.5,15和3.9μM[1]。 NU6140增加capase-9和capase-3的催化活性,导致亚G1期凋亡细胞群增加[1]。

[参考文献]

[1]. Pennati M, et al. Potentiation of paclitaxel-induced apoptosis by the novel cyclin-dependent kinase inhibitor NU6140: a possible role for survivin down-regulation. Mol Cancer Ther. 2005 Sep;4(9):1328-37.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₀N₆O₂

[ 分子量 ]:
422.52

[ 精确质量 ]:
422.24300

[ PSA ]:
96.03000

[ LogP ]:
4.61060

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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