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(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺盐酸盐

用途

Y-33075盐酸盐(Y-39983)是衍生自Y-27632的选择性ROCK抑制剂,并且比Y-27632更有效,IC50为3.6 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
471843-75-1

[ 中文名 ]:
(R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-ylbenzamide hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Y-33075盐酸盐(Y-39983)是衍生自Y-27632的选择性ROCK抑制剂,并且比Y-27632更有效,IC50为3.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[体外研究]

Y-33075盐酸盐(Y-39983,10μM)与未经Y-39983处理的 RGC相比,延长了视网膜神经节细胞 (RGCs)的神经突[2] Y-33075盐酸盐(Y-39983,1μM)抑制组胺在Ca2+无溶液中引起的兔纤毛动脉段收缩。Y-33075盐酸盐(10μM)对 Ca2+没有影响,随着高钾 (高 k)溶液的加入而增加[3]

[参考文献]

[1]. Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.  

[2]. Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries.Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-7. Epub 2011 Jun 11.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H17ClN4O

[ 分子量 ]:
316.79

[ 精确质量 ]:
316.10900

[ PSA ]:
83.80000

[ LogP ]:
4.41020

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