2-溴-N-[4-氯-3-[[(3R)-1-甲基-3-吡咯烷基]氧基]苯基]-4,5-二甲氧基-苯磺酰胺

用途

SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。

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名称

[ CAS 号 ]:
474960-44-6

[ 中文名 ]:
2-溴-N-[4-氯-3-[[(3R)-1-甲基-3-吡咯烷]氧基]苯基]-4,5-二甲氧基苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
SB 657510

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

SB-657510显着阻断UII诱导的U937和EA.hy926细胞之间粘附的增加。SB-657510(1μM；0.5-8小时)阻断UII诱导的内皮细胞组织因子的表达[1]。SB-706375(1-10,000 nM)抑制10 nM hU II引起的[Ca2+]i动员,IC50为180 nM[2]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：EA.hy926细胞(UII诱导)浓度：1μM孵育时间：0.5,1,2,4,8小时结果：显着降低UII诱导的组织因子蛋白表达。

[体内研究]

SB-657510抑制高脂饮食诱导的动脉粥样硬化和糖尿病相关动脉粥样硬化的进展[1]。在SB-657510处理的(30mg/kg/天)糖尿病小鼠(雄性Apoe KO小鼠)的主动脉中,磷酸化ERK的水平显着减弱[3]。

[参考文献]

[1]. Park SL, et al. Inhibitory Effect of an Urotensin II Receptor Antagonist on Proinflammatory Activation Inducedby Urotensin II in Human Vascular Endothelial Cells. Biomol Ther (Seoul). 2013 Jul 30;21(4):277-83.

[2]. Behm DJ, et al. Palosuran inhibits binding to primate UT receptors in cell membranes but demonstrates differential activity in intact cells and vascular tissues. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):374-86.

[3]. Watson AM, et al. Urotensin II receptor antagonism confers vasoprotective effects in diabetes associated atherosclerosis: studies in humans and in a mouse model of diabetes. Diabetologia. 2013 May;56(5):1155-65.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂BrClN₂O₅S

[ 分子量 ]:
505.81000

[ 精确质量 ]:
504.01200

[ PSA ]:
85.48000

[ LogP ]:
5.09510

[ 储存条件 ]:
室温，密封，干燥

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

文献

Urotensin II receptor antagonism confers vasoprotective effects in diabetes associated atherosclerosis: studies in humans and in a mouse model of diabetes.

Diabetologia 56(5) , 1155-65, (2013)

The small, highly conserved vasoactive peptide urotensin II (UII) is upregulated in atherosclerosis. However, its effects in diabetes-associated atherosclerosis have not been assessed.Endothelial cell...

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