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2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine

用途

ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
496955-42-1

[ 英文名 ]:
2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine

[英文别名 ]:

st-1535

生物活性

[ 描述 ]:

ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A2a adenosine receptor

[体外研究]

ST 1535(0-1000 nM)抑制首席人事官细胞中福斯克林(HY-15371)诱导的营地的形成,对 hA1、hA2A、hA2B、hA3的国际50值分别为 510、353、950、>1000 nM[1]

[体内研究]

ST 1535(0、5、10 mg/kg；口服) 拮抗 A2A型腺苷激动剂 CGS 21680(HY-13201)(i.c.v.)诱发的僵直症[1]。 ST 1535(10、20、40 mg/kg腹腔注射) 增加在大鼠中 l-DOPA(HY-N0304)引起的对侧转动次数[2]。动物模型：5-6周CD1雄性小鼠[1]剂量：0、5、10 mg/kg给药：P.o.结果：静脉注射A2A腺苷激动剂CGS 21680诱导的拮抗性催化作用。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10、20、40 mg/kg给药：I.p.结果：在20和40 mg/kg剂量下,l-DOPA(3 mg/kg I.p.)显著增加了对侧翻转次数。

[参考文献]

[1]. Stasi MA, et al. ST 1535: a preferential A2A adenosine receptor antagonist. Int J Neuropsychopharmacol. 2006 Oct;9(5):575-84.

[2]. Tronci E, et al. Characterization of the antiparkinsonian effects of the new adenosine A2A receptor antagonist ST1535: acute and subchronic studies in rats. Eur J Pharmacol. 2007 Jul 2;566(1-3):94-102.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₆N₈

[ 分子量 ]:
272.30900

[ 精确质量 ]:
272.15000

[ PSA ]:
100.33000

[ LogP ]:
1.45000

2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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