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IP7e

IP7e用途

IP7e是一种有效的脑渗透剂和口服活性Nurr1激活剂,EC50值为3.9 nM[1]。
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IP7e名称

[ CAS 号 ]:
500164-74-9

[ 中文名 ]:
IP7e,Nurr1激活剂

[ 英文名 ]:
IP7e

[英文别名 ]:

IP7e生物活性

[ 描述 ]:

IP7e是一种有效的脑渗透剂和口服活性Nurr1激活剂,EC50值为3.9 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

EC50: 3.9 nM (Nurr1)[1]


[体内研究]

IP7e(异恶唑基吡啶酮7e;10 mg/kg;口服灌胃;每天两次)预防性治疗可降低MS小鼠模型的发病率和严重程度,即实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。IP7e通过NF-kB通路依赖性过程减轻EAE小鼠脊髓的炎症和神经退行性变[2]。动物模型:患有实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的雌性C57BL/6J小鼠(6-8周龄)[2]。剂量:10mg/kg给药:灌胃;一天两次;预防性给药(发病前)从7天到23天,治疗性给药(发病后)从21天到36天。结果:预防性给药延迟了EAE的发病,降低了EAE的发病率和严重程度,并减少了经治疗的EAE小鼠脊髓的神经炎症和组织病理学改变。相反,EAE的病程不受治疗剂量的影响。

[参考文献]

[1]. Samuel Hintermann, et al. Identification of a series of highly potent activators of the Nurr1 signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jan 1;17(1):193-6.

[2]. Francesca Montarolo, et al. Effects of isoxazolo-pyridinone 7e, a potent activator of the Nurr1 signaling pathway, on experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. PLoS One. 2014 Sep 29;9(9):e108791.

IP7e物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
611.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H22N2O4

[ 分子量 ]:
390.43

[ 闪点 ]:
323.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
390.157959

[ LogP ]:
2.61

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.593

[ 储存条件 ]:
-20°C

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