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曲美他嗪

曲美他嗪用途

临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗塞等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。应用领域

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曲美他嗪名称

[ CAS 号 ]:
5011-34-7

[ 中文名 ]:
曲美他嗪

[ 英文名 ]:
Trimetazidine

[中文别名 ]:

1-[(2,3,4-三甲氧基苯基)甲基]哌嗪

[英文别名 ]:

Trimetazidine HCl
EINECS 225-690-2
MFCD00868263
Trimetazidine

曲美他嗪生物活性

[ 描述 ]:

Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

IC50: 75 nM (long chain 3-ketoyl coenzyme A thiolase)[2] β-oxidation[2] Autophagy[3] 3-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase (HADHA)[4]

[体外研究]

曲美他嗪(1-100μM；24小时；HUVECs)能以一定的剂量依赖性增强氧化诱导的HUVECs的活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：1μM,10μM,100μM孵育时间：24h。结果：氧化诱导损伤的HUVECs活力增强。

[体内研究]

曲美他嗪(5-20mg/kg；口服；1小时；瑞士白化雄性小鼠)10和20mg/kg剂量显著提高小鼠ICES试验中的癫痫发作阈值电流[5]。动物模型：瑞士白化雄性小鼠(24-35g)[4]剂量：5mg/kg、10mg/kg和20mg/kg；10ml/kg体重给药：口服；1h结果：10mg/kg和20mg/kg剂量显著提高ICES试验中的惊厥阈值电流。

[参考文献]

[1]. Shenghu He, et al. Protective effects of trimetazidine against vascular endothelial cell injury induced by oxidation. Journal of Geriatric Cardiology, December 2008 , Vol 5 No 4.

[2]. Chrusciel P, et al. Defining the role of trimetazidine in the treatment of cardiovascular disorders: some insights on its role in heart failure and peripheral artery disease. Drugs. 2014 Jun;74(9):971-80.

[3]. Kantor PF, et al. The antianginal drug trimetazidine shifts cardiac energy metabolism from fatty acid oxidation to glucose oxidation by inhibiting mitochondrial long-chain 3-ketoacyl coenzyme A thiolase. Circ Res. 2000 Mar 17;86(5):580-8.

[4]. Hossain F, et al.Inhibition of Fatty Acid Oxidation Modulates Immunosuppressive Functions of Myeloid-Derived Suppressor Cells and Enhances Cancer Therapies. Cancer Immunol Res. 2015 Nov;3(11):1236-47.

[5]. Jain S, et al. Trimetazidine exerts protection against increasing current electroshock seizure test in mice. Seizure. 2010 Jun;19(5):300-2.

曲美他嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
364.0±37.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
200 - 205ºC

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
274.385

[ 闪点 ]:
174.0±26.5 °C

[ 精确质量 ]:
274.213257

[ PSA ]:
42.96000

[ LogP ]:
0.80

[ 外观性状 ]:
白色或灰白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.524

曲美他嗪安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933599090

曲美他嗪合成路线

详细合成路线

曲美他嗪上下游产品

曲美他嗪上游产品

曲美他嗪下游产品

曲美他嗪海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%