N-(1-氧丁基)-环3',5'-(磷酸氢盐)2'-丁酸鸟苷单钠盐

用途

Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。

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名称

[ CAS 号 ]:
51116-00-8

[ 中文名 ]:
N2,2-O-双丁酰鸟苷3,5-环磷酸钠盐二水

[ 英文名 ]:
Dibutyryl-cGMP sodium

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

cGMP-dependent protein kinase (PKG)[1]; ATP-sensitive K+ channels[3]

[体外研究]

二丁基cGMP能够诱导星形胶质细胞的过程延长和分枝,这是由于胶质纤维酸性蛋白(GFAP)和肌动蛋白丝的快速、可逆和浓度依赖性重新分布而导致的,而蛋白质水平没有显著变化[1]。当细胞与二丁基cGMP(100μM)共孵育时,应力纤维的形成被阻止,细胞在小脑星形胶质细胞中获得星形形态[1]。在用二丁基cGMP(100μM,2 h)处理的细胞中,颗粒部分几乎没有RhoA蛋白。二丁基cGMP防止RhoA膜结合[1]。使用划痕伤模型,在伤口后用二丁基cGMP处理的细胞中,伤口的大小明显较小,表明dbcGMP加速了伤口的闭合[1]。

[体内研究]

二丁基cGMP(50-200μg/paw；皮下注射；雄性Wistar大鼠)对PGE2的痛觉作用具有剂量依赖性。DcGMP最大给药后的镇痛效果为1小时后,持续2±h〔3〕。动物模型：雄性Wistar大鼠(180- 250 g)注射前列腺素E2(PGE2)[3]剂量：50μg/paw、75μg/paw、100μg/paw和200μg/paw；皮下注射结果：以剂量依赖方式拮抗PGE2(2 μg/paw)的痛觉作用。

[参考文献]

[1]. Borán MS, et al. The cyclic GMP-protein kinase G pathway regulates cytoskeleton dynamics and motility in astrocytes. J Neurochem. 2007 Jul;102(1):216-30.

[2]. Sane DC, et al. Cyclic GMP analogs inhibit gamma thrombin-induced arachidonic acid release in human platelets. Biochem Biophys Res Commun. 1989 Dec 15;165(2):708-14.

[3]. Soares AC, et al. Dibutyryl-cyclic GMP induces peripheral antinociception via activation of ATP-sensitive K(+) channels in the rat PGE2-induced hyperalgesic paw. Br J Pharmacol. 2001 Sep;134(1):127-31.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₃N₅NaO₉P

[ 分子量 ]:
507.367

[ 精确质量 ]:
507.113098

[ PSA ]:
196.60000

[ LogP ]:
1.49450

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

N-(1-氧丁基)-环3',5'-(磷酸氢盐)2'-丁酸鸟苷单钠盐

用途

名称

生物活性

物理化学性质

MSDS

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