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PFI-90

PFI-90用途

PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的作用。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。
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PFI-90名称

[ CAS 号 ]:
53995-62-3

[ 英文名 ]:
PFI-90

[英文别名 ]:

PFI-90生物活性

[ 描述 ]:

PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的作用。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

IC50: 812 nM (RH4); 3200 nM (RH30); 1895 nM (OSA-CL); 1113 nM (TC-32)[1]


[体外研究]

PFI-90在RH4、RH30、OSA-CL和TC-32细胞中显示剂量反应,IC50分别为812、3200、1895和1113 nM[1]。PFI-90(3μΜ;24小时)增加RH4和SCMC细胞的凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系:RH4和SCMC细胞浓度:3μΜ培养时间:24小时结果:RH4和SCMC细胞凋亡增加。

[参考文献]

[1]. KHAN, Javed, et al. Inhibitors of histone demethylases (pfi-63 and pfi-90) for the treatment of cancer and for the inhibition of histone demethylase in cells. WO2021101929A1.

PFI-90物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H10N4O

[ 分子量 ]:
214.22300

[ 精确质量 ]:
214.08500

[ PSA ]:
66.91000

[ LogP ]:
1.69740

[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥,密封

PFI-90安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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