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ACT 058362; PALOSURAN,

ACT 058362; PALOSURAN,用途

Palosuran (ACT-058362)是高活性人UT受体特异性拮抗剂,IC50为3.6 nM。
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ACT 058362; PALOSURAN,名称

[ CAS 号 ]:
540769-28-6

[ 中文名 ]:
Palosuran

[ 英文名 ]:
Palosuran

[英文别名 ]:

ACT 058362; PALOSURAN,生物活性

[ 描述 ]:

Palosuran (ACT-058362)是高活性人UT受体特异性拮抗剂,IC50为3.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Urotensin Receptor
研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Clozel M, et al. Pharmacology of the urotensin-II receptor antagonist palosuran (ACT-058362; 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl]-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea sulfate salt): first demonstration of a pathophysiological role of the urotensin S

[2]. Clozel M, et al. The urotensin-II receptor antagonist palosuran improves pancreatic and renal function in diabetic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Mar;316(3):1115-21.

[3]. Sidharta PN, et al. Pharmacodynamics and pharmacokinetics of the urotensin II receptor antagonist palosuran in macroalbuminuric, diabetic patients. Clin Pharmacol Ther. 2006 Sep;80(3):246-56.

[4]. Trebicka J, et al. Hemodynamic effects of urotensin II and its specific receptor antagonist palosuran in cirrhotic rats. Hepatology. 2008 Apr;47(4):1264-76.

[5]. Sidharta PN, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the urotensin-II receptor antagonist palosuran in healthy male subjects. J Clin Pharmacol. 2009 Oct;49(10):1168-75.

ACT 058362; PALOSURAN,物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H30N4O2

[ 分子量 ]:
418.53100

[ 精确质量 ]:
418.23700

[ PSA ]:
84.21000

[ LogP ]:
3.29850

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 储存条件 ]:
-20℃

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