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KRH-1636

KRH-1636用途

一种有效的选择性CXCR4抑制剂,IC50为13 nM,对CXCR1,CCR3,CCR4或CCR5无影响；完全抑制MT-4细胞中X4 HIV-1(IIIB株)的复制,EC50为19.3 nM,EC90为47.8 nM,没有细胞毒性浓度(CC50>400 uM),对PBMC中的HTLV-IIIB和三种临床分离株也具有有效性,包括YU-6(EC50=46 nM),但不包括R5 HIV-1,YU-1,YU-2；选择性阻断CXCR4介导的Ca2+信号传导,阻断X4 HIV-1在人PBL/SCID小鼠中的复制。
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KRH-1636名称

[ CAS 号 ]:
568526-77-2

[ 英文名 ]:
KRH-1636

[英文别名 ]:

KRH-1636生物活性

[ 描述 ]:

一种有效的选择性CXCR4抑制剂,IC50为13 nM,对CXCR1,CCR3,CCR4或CCR5无影响；完全抑制MT-4细胞中X4 HIV-1(IIIB株)的复制,EC50为19.3 nM,EC90为47.8 nM,没有细胞毒性浓度(CC50>400 uM),对PBMC中的HTLV-IIIB和三种临床分离株也具有有效性,包括YU-6(EC50=46 nM),但不包括R5 HIV-1,YU-1,YU-2；选择性阻断CXCR4介导的Ca2+信号传导,阻断X4 HIV-1在人PBL/SCID小鼠中的复制。

[参考文献]

References 1. Ichiyama K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Apr 1;100(7):4185-90. 2. Murakami T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Jul;53(7):2940-8. 3. Zachariassen ZG, et al. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8141-53. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)

KRH-1636物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C32H37N7O2

[ 分子量 ]:
551.682

[ 精确质量 ]:
551.300903

[ LogP ]:
2.96

[ 折射率 ]:
1.643

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