Avatrombopag hydrochloride
Avatrombopag hydrochloride用途
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
点击显示
Avatrombopag hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
570403-17-7
[ 英文名 ]:
Avatrombopag hydrochloride
Avatrombopag hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
盐酸Avatrombopag(E5501;AKR-501)特异性靶向TPO受体,并在巨核细胞的发育和成熟过程中刺激巨核细胞生成,就像重组人TPO(rhTPO)一样。盐酸Avatrombopag仅对人类和黑猩猩有作用[1]。盐酸Avatrombopag(0-100nm)以浓度依赖的方式支持表达TPO受体的Ba/F3细胞增殖。盐酸Avatrombopag(0-3μM)诱导细胞中STAT3和STAT5的酪氨酸磷酸化,以及ERK的苏氨酸磷酸化,rhTPO也一样[1]。盐酸Avatrombopag以浓度依赖的方式促进人CB-CD34+细胞巨核细胞集落形成。盐酸Avatrombopag的EC50为25nm,盐酸Avatrombopag的最大活性与rhTPO相似[1]。
[体内研究]
盐酸Avatrombopag(0.3-3 mg/kg;p.o.;每日一次,连续14天)可增加移植人FL-CD34+细胞的NOD/SCID小鼠的人血小板数量[1]。动物模型:NOD/SCID小鼠(移植人FL CD34+细胞)[1]剂量:0.3、1和3 mg/kg给药:P.o.;每日14天结果:剂量依赖性地增加人血小板数量,导致开始给药后第14天增加约2.7倍和3 mg/kg/d增加3.0倍。
[参考文献]
Avatrombopag hydrochloride物理化学性质
[ 分子式 ]:
C29H35Cl3N6O3S2
[ 分子量 ]:
686.12
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[Avatrombopag hydrochloride]化源网提供Avatrombopag hydrochlorideCAS号570403-17-7,Avatrombopag hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Avatrombopag hydrochloride上化源网,专业又轻松。>>电脑版:Avatrombopag hydrochloride
标题:【Avatrombopag hydrochloride】Avatrombopag hydrochloride CAS号:570403-17-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/570403-17-7_1567113.html