Pseurotin A

Pseurotin A用途

Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50=3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。

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Pseurotin A名称

[ CAS 号 ]:
58523-30-1

[ 中文名 ]:
伪神经素A

[ 英文名 ]:
pseurotin A

[英文别名 ]:

pseurotin A
PB-1
pseurotin-A
pseurotin

Pseurotin A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

pseurotina抑制HepG2细胞PCSK9的表达,其IC50值为1.2μM,pseurotina(25-100μM；72h)显著抑制BT-474和T47D-BC细胞株PCSK9的表达。pseurotina(25-100μM；72小时)以剂量依赖的方式显著增加低密度脂蛋白受体水平[3]。pseurotina(40-200μM；24-72小时)在激素依赖性BC细胞中显示出抗增殖活性[3]。细胞活力测定[3]细胞株：BT-474细胞,T47D细胞浓度：40-200μM孵育时间：24-72小时结果：对BT-474和T47D-BC细胞生长的抑制作用较弱,但呈时间和剂量依赖性,IC50值随时间逐渐降低(分别为260.83-93.64μM和267.84-113.08μM)。

[体内研究]

pseurotina(10mg/kg；p.o.；7X/周,30天)显示抗肿瘤活性[3]。动物模型：HFD喂养的原位裸鼠(携带BT-474肿瘤细胞异种移植模型)[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.；7X/周,30d。结果：显著抑制BT474肿瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Ishikawa M, et al. Pseurotin A and its analogues as inhibitors of immunoglobulin E [correction of immunoglobuline E] production. Bioorg Med Chem Lett. 2009;19(5):1457-1460.

[2]. Maiya S, Grundmann A, Li X, Li SM, Turner G. Identification of a hybrid PKS/NRPS required for pseurotin A biosynthesis in the human pathogen Aspergillus fumigatus. Chembiochem. 2007;8(14):1736-1743.

[3]. Abdelwahed KS, et al. Pseurotin A as a novel suppressor of hormone dependent breast cancer progression and recurrence by inhibiting PCSK9 secretion and interaction with LDL receptor. Pharmacol Res. 2020;158:104847.

Pseurotin A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
751.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
126.0-126.9℃

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅NO₈

[ 分子量 ]:
431.436

[ 闪点 ]:
408.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
431.158020

[ PSA ]:
142.39000

[ LogP ]:
3.23

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

[ 储存条件 ]:
室温

Pseurotin A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

Pseurotin A

Pseurotin A用途

Pseurotin A名称

Pseurotin A生物活性

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Pseurotin A安全信息

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