延胡索乙素

延胡索乙素用途

Tetrahydropalmatine hydrochloride (DL-Tetrahydropalmatine hydrochloride) 是从延胡索中提取的有效成分,具有镇痛作用。Tetrahydropalmatine hydrochloride 通过抑制大鼠杏仁核的多巴胺释放来抑制癫痫发作。

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延胡索乙素名称

[ CAS 号 ]:
6024-85-7

[ 中文名 ]:
延胡索乙素盐酸盐

[ 英文名 ]:
TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORIDE

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tetrahydropalmatine,HCl
corydalis B
rac-2,3,9,10-tetramethoxy-berbine,hydrochloride
2,3,9,10-Tetramethoxyberbine hydrochloride
Tetrahydropalmatini,Sulfas
rac-2,3,9,10-Tetramethoxy-berbin,Hydrochlorid
MFCD00156231
DI-TETRAHYDROPALMATINE
tetrahydro-,hydrochloride,(+-)-palmatin

延胡索乙素生物活性

[ 描述 ]:

[ 靶点 ]

Dopamine[1]

[体内研究]

四氢巴马汀(THP)是一种从紫檀(一种中草药)中分离出来的活性成分,具有镇痛作用。单独使用印防己毒素治疗对以下活动测量有显着影响：水平运动时间(HMT),垂直运动时间(VMT),顺时针转向(CT),逆时针转向(ACT)和冷冻时间减少(英尺)。单独使用四氢巴马汀治疗会导致HMT,VMT和总行进距离(TDT)降低,但FT增加。腹腔注射剂量为10 mg/kg或15 mg/kg四氢巴马汀的大鼠预处理显着减弱了印防己毒素诱导的增强作用。HMT,VMT,CT,ACT和TDT,以及FT的减少。另外48只大鼠在将尿烷麻醉随机分成6组,每组8只大鼠。皮下注射印防己毒素导致多巴胺(DA)的杏仁核释放增加,而腹膜内注射10mg/kg的四氢巴马汀对DA的杏仁核释放具有不显着的影响。同样,通过用四氢巴马汀预处理,印防己毒素诱导的DA的杏仁核释放增加显着减弱。在皮下注射印防己毒素之前30分钟用四氢巴马汀预处理几乎完全消除了印防己毒素诱导的DA增强的杏仁核释放[1]。

[动物实验]

大鼠[1]在本研究中使用体重250-320g的雄性Sprague-Dawley大鼠。将动物饲养在温度调节（22±1℃）的房间中，12:12小时光照/黑暗循环，随意提供食物和水。灯在06:00打开并在18:00关闭。研究了至少两组主要的动物。（1）载体处理的大鼠：接受腹膜内注射0.9%盐水加印防己毒素（3-4mg/kg，s.c。）。（2）四氢巴马汀处理的大鼠：接受四氢巴马汀（10mg/kg，腹膜内注射）加印防己毒素（3-4mg/kg，皮下注射）。在未麻醉的大鼠中评估皮下施用印防己毒素或四氢巴马汀对运动活性的影响。另一方面，在氨基甲酸乙酯（1.4g/kg，i.p。）麻醉下，在大鼠中评估印防己毒素或四氢巴马汀对杏仁核DA释放的影响[1]。将72只未麻醉的大鼠随机分成9组，每组8只。在注射印防己毒素（3或4mg/kg，s.c。），四氢巴马汀（10或15mg/kg，腹膜内）或盐水之前，使动物适应行为装置30分钟。然后，在注射后30分钟内记录这些大鼠的运动活动[1]。

[参考文献]

[1]. Chang CK, et al. DL-Tetrahydropalmatine may act through inhibition of amygdaloid release of dopamine to inhibit an epileptic attack in rats. Neurosci Lett. 2001 Jul 20;307(3):163-6.

延胡索乙素物理化学性质

[ 沸点 ]:
482.9ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
250-252ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₆ClNO₄

[ 分子量 ]:
391.888

[ 闪点 ]:
138.7ºC

[ 精确质量 ]:
391.155029

[ PSA ]:
40.16000

[ LogP ]:
4.11640

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8C

延胡索乙素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DR9840000

CHEMICAL NAME :: Berbine, 2,3,9,10-tetramethoxy-, hydrochloride, (+-)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 6024-85-7

LAST UPDATED :: 199012

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C21-H25-N-O4.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 391.93

WISWESSER LINE NOTATION :: T D6 B666 KN&TT&J GO1 HO1 PO1 QO1 &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1160 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PCJOAU Pharmaceutical Chemistry Journal (English Translation). Translation of KHFZAN. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 17,30,1983

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 121500 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FEPRA7 Federation Proceedings, Federation of American Societies for Experimental Biology. (Bethesda, MD) V.1-46, 1942-87. Volume(issue)/page/year: 5,163,1946