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罗通定

罗通定用途

Rotundine 是多巴胺 D1,D2 和 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。

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罗通定名称

[ CAS 号 ]:
483-14-7

[ 中文名 ]:
罗通定

[ 英文名 ]:
Rotundine

[中文别名 ]:

左旋延胡索乙素

[英文别名 ]:

Berberine,tetrahydro
d,l-tetrahydropalmatine
(S)-tetrahydropalmatine
Tetrahydropalmatine
Rotundine
dl-Canadine
TETRAHYDROPALMATINE, L-(P)
l-Tetrahydropalmatine
(-)-Tetrahydropalmatine
Canadine dl-form

罗通定生物活性

[ 描述 ]:

Rotundine 是多巴胺 D1,D2 和 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 166 nM (D1 receptor), 1.4 μM (D2 receptor), 3.3 μM (D3 receptor), 370 nM (5-HT1A)[1]

[体内研究]

据报道,Rotundine(l-THP)对多巴胺D1和D2受体具有阻断作用,并且可以抑制吗啡依赖小鼠的物理依赖性,并显着减少吗啡在小鼠中诱导的条件性位置偏爱的发展。在第1天和第7天,罗通定组(6.25,12.5和18.75 mg/kg)与生理盐水组之间的运动计数没有差异[F(3,37)= 1.360,P> 0.05,F(3,37) )= 0.348,P> 0.05,分别为]。与盐水组相比,羟考酮组的运动计数大大增加。剂量为6.25,12.5和18.75mg/kg的罗通定可拮抗羟考酮诱导的活动过度[F(4,60)= 15.76,P <0.01]。罗通定(6.25,12.5 mg/kg)不影响致敏程度,但羟考酮+羟考酮组与罗通定(18.75 mg/kg)+羟考酮+羟考酮组之间存在显着差异,表明罗通定(18.75 mg/kg) )极大地抑制羟考酮致敏的发展[F(4,62)= 8.766,P <0.01] [2]。

[动物实验]

昆明小鼠最初体重18至22克，用于本研究。四组小鼠分别给予罗通定（1-THP）（6.25,12.5和18.75mg / kg）或生理盐水，每天一次，连续7天，然后停药5天。在第13天，用盐水攻击所有动物。在第1天，第7天和第13天，在用罗通定或盐水处理40分钟后，将小鼠放入试验箱中并监测运动活性60分钟[2]。

[参考文献]

[1]. Wang JB, et al. l-tetrahydropalamatine: a potential new medication for the treatment of cocaine addiction. Future Med Chem. 2012 Feb;4(2):177-86.

[2]. Liu YL, et al. Effects of l-tetrahydropalmatine on locomotor sensitization to oxycodone in mice. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):533-8.

[相关活性小分子]

罗通定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
482.9±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
141-143ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₅NO₄

[ 分子量 ]:
355.427

[ 闪点 ]:
138.7±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
355.178345

[ PSA ]:
40.16000

[ LogP ]:
3.70

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.609

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

罗通定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: HQ1792500

CHEMICAL NAME :: 6H-Dibenzo(a,g)quinolizine, 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-, (S)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 483-14-7

LAST UPDATED :: 199309

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C21-H25-N-O4

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD - Lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NCNSA6 National Academy of Sciences, National Research Council, Chemical-Biological Coordination Center, Review. (Washington, DC) Volume(issue)/page/year: 5,17,1953

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罗通定生物活性

罗通定物理化学性质

罗通定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

罗通定安全信息

罗通定合成路线

详细合成路线

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罗通定上游产品

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