NF449 octasodium

NF449 octasodium用途

NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

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NF449 octasodium名称

[ CAS 号 ]:
627034-85-9

[ 英文名 ]:
NF 449

[英文别名 ]:

NF449 octasodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

[体外研究]

NF449抑制GTP[γS]与rGsα-S结合的速率,但几乎不影响与rGiα-1的结合(IC50=140 nM),通过外源性添加的Gsα-S抑制S49 cyc-膜(内源性Gsα不足)中腺苷酸环化酶活性的刺激,并阻断β-肾上腺素能受体与Gs的耦合(EC50=7.9μM)[2]。

[体内研究]

当剂量为10mg/kg时,NF449可抑制5g/ml胶原在WT小鼠血小板中引发的体外聚集,而不影响5μM ADP诱导的聚集。在较高剂量(50 mg/kg)下,NF449不仅抑制10 g/ml胶原,而且还抑制5 M ADP的体外血小板聚集,表明P2Y1和/或P2Y12受体受到非选择性抑制[3]。

[参考文献]

[1]. Rettinger J, et al. Profiling at recombinant homomeric and heteromeric rat P2X receptors identifies the suramin analogue NF449 as a highly potent P2X1 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005;48(3):461-468.

[2]. Hohenegger M, et al. Gsalpha-selective G protein antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(1):346-351.

[3]. Hechler B, et al. Inhibition of platelet functions and thrombosis through selective or nonselective inhibition of the platelet P2 receptors with increasing doses of NF449 [4,4',4'',4'''-(carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriylbis-(carbonylimino)))tetrakis-benzene-1,3-disulfonic acid octasodium salt]. J Pharmacol Exp Ther. 2005;314(1):232-243.

NF449 octasodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₁H₂₄N₆Na₈O₂₉S₈

[ 分子量 ]:
1505.090

[ 精确质量 ]:
1503.753540

[ PSA ]:
682.17000

[ LogP ]:
8.65700

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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