Balanol

Balanol用途

Balanol(Ophiordin；Azepinostatin)是一种针对人PKC同工酶α、β-I、β-II、γ、δ、ε、η(IC50s=4-9nM)和ζ(IC50=150nM)的强效ATP竞争性PKC/PKA抑制剂。巴拉诺还阻断环AMP反应元件结合蛋白(CREB)和肉豆蔻酰化富含丙氨酸的C激酶底物(MARCKS)的磷酸化。Balanol可以从真菌Verticillium balanoides中分离出来[1][2]。

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Balanol名称

[ CAS 号 ]:
63590-19-2

[ 英文名 ]:
Balanol

[英文别名 ]:

Ophiocordin

Balanol生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

Human PKCα:4-9 nM ()

PKC-βI:4-9 nM ()

PKC-βII:4-9 nM ()

Human PKCγ:4-9 nM ()

Human PKCδ:4-9 nM ()

Human PKCε:4-9 nM ()

human PKCη:150 nM ()

PKA

[体外研究]

巴拉诺(3μM；45分钟)抑制 PKA表现为抑制异丙肾上腺素 (HY-B0468)对新生大鼠肌细胞第431页中荧光素酶活性的诱导作用[1]。巴拉诺(10μM；45分钟)抑制第431页细胞中克里布和马克的磷酸化[1]。

[参考文献]

[1]. Gustafsson AB, et al. Differential and selective inhibition of protein kinase A and protein kinase C in intact cells by balanol congeners. Mol Pharmacol. 1999 Aug;56(2):377-82.

[2]. Kulanthaivel P, et al. Balanol: a novel and potent inhibitor of protein kinase C from the fungus Verticillium balanoides. Journal of the American Chemical Society, 1993, 115(14): 6452-6453.

Balanol物理化学性质

[ 密度 ]:
1.62g/cm3

[ 沸点 ]:
935.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₆N₂O₁₀

[ 分子量 ]:
550.51300

[ 闪点 ]:
519.8ºC

[ 精确质量 ]:
550.15900

[ PSA ]:
202.72000

[ LogP ]:
2.86530

[ 折射率 ]:
1.746

Balanol

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Balanol物理化学性质

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