MAO-IN-M30 dihydrochloride

MAO-IN-M30 dihydrochloride用途

MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。

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MAO-IN-M30 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
64821-19-8

[ 英文名 ]:
M 30 dihydrochloride

[英文别名 ]:

M30 dihydrochloride

MAO-IN-M30 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MAO-A:37 nM (IC50)

MAO-B:57 nM (IC50)

[体外研究]

在25-0小时内,地塞米松(M30-0)细胞存活率显著增加。MAO-IN-M30(0-10μM；24小时)可提高PC12细胞存活率[4]。与地塞米松治疗组相比,MAO-IN-M30治疗组显著减少SH-SY5Y细胞中DNA碎片的发生[3]。细胞活力测定[3]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：0.25 nM孵育时间：72小时结果：暴露于地塞米松后,细胞活力显著提高至∼90%。细胞活力测定[4]细胞系：PC12细胞浓度：0～10μM孵育时间：24h结果：提高PC12细胞活力,细胞活力分别提高到85±6%和90±7%。

[体内研究]

MAO-IN-M30(0.5-2.5mg/kg；p.o.；每天一次,连续14天)具有神经保护作用[6]。动物模型：雄性C57/BL小鼠(20-22g；MPTP诱发小鼠神经毒性)[6]剂量：0.5,2.5mg/kg给药：P.o.；每日一次,连续14天结果：纹状体多巴胺水平显著升高,代谢降低,酪氨酸羟化酶蛋白水平和活性升高。升高的MPTP降低了SNpc的多巴胺能和转铁蛋白受体细胞计数。

[参考文献]

[1]. Gal S, et al. M30, a novel multifunctional neuroprotective drug with potent iron chelating and brain selective monoamine oxidase-ab inhibitory activity for Parkinson's disease. J Neural Transm Suppl. 2006;(70):447-456.

[2]. Zheng H, et al. Novel multifunctional neuroprotective iron chelator-monoamine oxidase inhibitor drugs for neurodegenerative diseases: in vitro studies on antioxidant activity, prevention of lipid peroxide formation and monoamine oxidase inhibition. J Neurochem. 2005;95(1):68-78.

[3]. Gal S, et al. Novel multifunctional neuroprotective iron chelator-monoamine oxidase inhibitor drugs for neurodegenerative diseases. In vivo selective brain monoamine oxidase inhibition and prevention of MPTP-induced striatal dopamine depletion. J Neurochem. 2005;95(1):79-88.

[4]. Gal S, et al. Restoration of nigrostriatal dopamine neurons in post-MPTP treatment by the novel multifunctional brain-permeable iron chelator-monoamine oxidase inhibitor drug, M30. Neurotox Res. 2010;17(1):15-27.