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JA2131

JA2131用途

JA2131是聚ADP核糖糖水解酶(PARG)的小分子抑制剂(IC50=0.4μM)。JA2131调节DNA损伤反应,导致复制叉停滞和癌症细胞死亡[1][2]。

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JA2131名称

[ CAS 号 ]:
6505-99-3

[ 英文名 ]:
JA2131

JA2131生物活性

[ 描述 ]:

JA2131是聚ADP核糖糖水解酶(PARG)的小分子抑制剂(IC50=0.4μM)。JA2131调节DNA损伤反应,导致复制叉停滞和癌症细胞死亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

JA2131(10mM；1-2小时)诱导第3页细胞第1部分过度磷酸化[1]。 Ja2131(10μM；2周) 抑制 MCF-7、PC3和 MDA-MB-231型细胞集落形成,(0.1μM-1 mM；72小时)对 MRC-50型细胞有抑制作用,国际50为 132μM[1]Ja2131(5μM；72小时)抑制第3页和 1972年胶质母细胞瘤细胞活力[1]。 Ja2131(10μM；2小时)可能作用于海拉细胞的复制叉[1]。细胞活力测定[1]细胞系：PC3和A172胶质母细胞瘤细胞浓度：0.1μM-10 mM培养时间：72小时结果：IC50分别为33.05μM(PC3细胞)和55.34μM(A172细胞),抑制了细胞活力。

[参考文献]

[1]. Houl JH, et al. Selective small molecule PARG inhibitor causes replication fork stalling and cancer cell death. Nat Commun. 2019 Dec 11;10(1):5654.

[2]. Brosey CA, et al. Targeting SARS-CoV-2 Nsp3 macrodomain structure with insights from human poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) structures with inhibitors. Prog Biophys Mol Biol. 2021 Aug;163:171-186.

JA2131物理化学性质

[ 密度 ]:
1.48g/cm3

[ 沸点 ]:
562.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₉N₅O₂S₂

[ 分子量 ]:
341.45200

[ 闪点 ]:
294ºC

[ 精确质量 ]:
341.09800

[ PSA ]:
125.47000

[ LogP ]:
0.69180

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

JA2131

JA2131用途

JA2131名称

JA2131生物活性

JA2131物理化学性质

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详细合成路线

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JA2131上游产品

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