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Imipramine-d6

Imipramine-d6用途

丙咪嗪-d6是氘标记的盐酸丙咪嗪。盐酸丙咪嗪抑制5-羟色胺转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止ASME易位,抑制MV和外泌体分泌[1][2][3][4][5]。
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Imipramine-d6名称

[ CAS 号 ]:
65100-45-0

[ 英文名 ]:
Imipramine-d6

[英文别名 ]:

Imipramine-d6生物活性

[ 描述 ]:

丙咪嗪-d6是氘标记的盐酸丙咪嗪。盐酸丙咪嗪抑制5-羟色胺转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止ASME易位,抑制MV和外泌体分泌[1][2][3][4][5]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Balkovetz DF, et al. Evidence for an imipramine-sensitive serotonin transporter in human placental brush-border membranes. J Biol Chem. 1989 Feb 5;264(4):2195-8.

[3]. Yasuda S, et al. Imipramine ameliorates pain-related negative emotion via induction of brain-derived neurotrophic factor. Cell Mol Neurobiol. 2014 Nov;34(8):1199-208.

[4]. Ramirez K, et al. Imipramine attenuates neuroinflammatory signaling and reverses stress-induced social avoidance. Brain Behav Immun. 2015 May;46:212-20.

[5]. Erburu M, et al. Chronic mild stress and imipramine treatment elicit opposite changes in behavior and in gene expression in the mouse prefrontal cortex. Pharmacol BiochemBehav. 2015 Aug;135:227-36.

[6]. Nagasawa M, et al. Chronic imipramine treatment differentially alters the brain and plasma amino acid metabolism in Wistar and Wistar Kyoto rats. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:127-35.

[7]. Tokarski K, et al. Imipramine counteracts corticosterone-induced alterations in the effects of the activation of 5-HT(7) receptors in rat hippocampus. J Physiol Pharmacol. 2009 Jun;60(2):83-8.

[8]. Mariadelva Catalano, et al. Inhibiting extracellular vesicles formation and release: a review of EV inhibitors. J Extracell Vesicles. 2020; 9(1): 1703244.

Imipramine-d6物理化学性质

[ 密度 ]:
1.064g/cm3

[ 沸点 ]:
403.089ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H18D6N2

[ 分子量 ]:
286.44400

[ 闪点 ]:
179.73ºC

[ 精确质量 ]:
286.23200

[ PSA ]:
6.48000

[ LogP ]:
3.94000

[ 折射率 ]:
1.575

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

Imipramine-d6安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

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