Glabrescione B

Glabrescione B用途

Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。

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Glabrescione B名称

[ CAS 号 ]:
65893-94-9

[ 英文名 ]:
Glabrescione B

[英文别名 ]:

Glabrescion B

Glabrescione B生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GLI

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Gli1-DNA Interaction[1]

[体外研究]

玻璃鳞片B(5μM；24-72小时)抑制胶质细胞依赖性基底细胞癌的生长[2]。玻璃接穗B(1-10μM；24-48小时)降低Gli1 mRNA表达水平[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：ASZ001-BCC细胞浓度：5μM孵育时间：24-72h结果：基底细胞癌细胞增殖受到抑制。Western-Blot分析[1]细胞系：ASZ001-BCC细胞浓度：1-10μM孵育时间：24-48h结果：gli1mrna表达水平降低。

[体内研究]

动物模型：雌性NOD/SCID小鼠(ASZ001-BCC同种异体移植)[2]剂量：100μmol/kg给药：I.p.；第2天,共18天。结果：肿瘤生长和gli1mrna水平显著降低。

[参考文献]

[1]. Ingallina C, et al. Polymeric glabrescione B nanocapsules for passive targeting of Hedgehog-dependent tumor therapy in vitro. Nanomedicine (Lond). 2017;12(7):711-728.

[2]. Infante P, et al. Gli1/DNA interaction is a druggable target for Hedgehog-dependent tumors. EMBO J. 2015;34(2):200-217.

Glabrescione B物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₀O₆

[ 分子量 ]:
450.52400

[ 精确质量 ]:
450.20400

[ PSA ]:
67.13000

[ LogP ]:
6.16720

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Glabrescione B

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Glabrescione B物理化学性质

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