派来霉素

派来霉素用途

Peplomycin(博莱霉素PEP；Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。
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派来霉素名称

[ CAS 号 ]:
68247-85-8

[ 中文名 ]:
派来霉素

[ 英文名 ]:
N1-[3-[(1-Phenylethyl)amino]propyl]bleomycinamide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

派来霉素生物活性

[ 描述 ]:

Peplomycin(博莱霉素PEP；Pepleomycin)是博莱霉素(HY-108345)的抗生素类似物,具有高抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin诱导大鼠口腔鳞癌细胞系SSCKN细胞凋亡和肺纤维化[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Peplomycin(0-100μM；30 h)以剂量依赖性方式抑制人口腔鳞癌细胞系SSCKN和SCCTF细胞[3]。Peplomycin(1μM和10μM；30 h)导致细胞内染色质的核分裂和浓缩,并诱导细胞凋亡[3]。Peplomycin(5 mg/mL；7 d)通过将成纤维细胞分化为α-SMA阳性MF,诱导从盐水注射大鼠(N-Fib)分离的肺纤维化[4]。细胞活力测定[3]细胞系：SSCKN和SCCTF细胞浓度：0、1、5、10、50和100μM孵育时间：30小时结果：在50μM以下,细胞活力呈剂量依赖性降低,分别为对照组的38%和30%。

[体内研究]

Peplomycin(5 mg/kg；每日一次)诱导大鼠肺成纤维细胞为肌成纤维细胞(MF),而胸膜附近的肺周围显示出晚期纤维化,伴有少量α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)阳性MF,其超微结构具有丰富的微丝和细胞器[4]。

派来霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C61H88N18O21S2

[ 分子量 ]:
1473.589

[ 精确质量 ]:
1472.581299

[ PSA ]:
695.58000

[ LogP ]:
0.00

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥

派来霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
EC5991700
CHEMICAL NAME :
Bleomycinamide, N(sup 1)-(3-((1-phenylethyl)amino)propyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
68247-85-8
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
9
MOLECULAR FORMULA :
C61-H88-N18-O21-S2
MOLECULAR WEIGHT :
1473.79
WISWESSER LINE NOTATION :
T6OTJ BQ CQ DOVZ EQ FO- CT6OTJ DQ EQ FQ BOY- DT5M CNJ&YMV- DT6N CNJ BY1VZM1YZVZ E1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
100 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
51 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
80 mg/kg/4W-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - irritability Related to Chronic Data - death

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA damage
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Ovary
DOSE/DURATION :
25 mg/L
REFERENCE :
JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 38,1257,1985
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派来霉素制备

方法1：合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中，在环己基碳化二亚胺存在下反应，可得培洛霉素。

方法2：发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中，加入N-(1-苯基乙基)丙二胺，进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化，得到培洛霉素。
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