司他莫鲁

Stamulumab(MYO-029)是一种重组人IgG1λ抗体,它与肌抑制素结合,并通过阻止与内源性高亲和力受体ActRIIB结合来中和其活性。斯他鲁单抗导致SCID小鼠肌肉纤维肥大而非增生。Stamulumab有可能导致Becker肌营养不良(BMD)、面肩肱型营养不良(FSHD)和肢带型肌营养不良症(LGMD)研究[1][2]。

研究领域 >> 代谢疾病

斯塔穆鲁单抗(MYO-029；腹腔给药; 1-10毫克/千克/周; 持续 12周) 在 科学研究所小鼠体内以浓度依赖性方式增加骨骼肌质量。斯塔姆鲁单抗导致肌纤维肥大而不是增生[1]。 斯塔姆鲁单抗(静脉注射; 1、5、20、100 mg/kg/周; 持续 4.周) 在 C57/SCID公司小鼠中的中心清除率 (氯)为 0.25毫升/小时/千克[1]。斯塔姆鲁单抗(MYO-029)的药代动力学参数[1]。C57/SCID小鼠IV(1-100 mg/kg/周,持续4周)Sprague-Dawley大鼠(2-50 mg/kg；单次注射)食蟹猴(10-100 mg/kg/周,持续5周或39周)CL(mL/h/kg)0.245 0.542 0.228中央室容积(mL/kg)103 58.9 41.8分布清除率(mL/hkg)1.79 0.815动物模型：雌性SCID小鼠[1]剂量：1、2.5、5、10 mg/kg给药：IP；结果：体内骨骼肌质量呈浓度依赖性增加。

[1]. P Singh, et al. Translational Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Analysis of MYO-029 Antibody for Muscular Dystrophy. Clin Transl Sci. 2016 Dec;9(6):302-310.  

[2]. Kathryn R Wagner, et al. A phase I/IItrial of MYO-029 in adult subjects with muscular dystrophy. Ann Neurol. 2008 May;63(5):561-71.