司他霉素

司他霉素用途

Distamycin A(NSC-82150)是一种寡肽抗生素,是一种与B型DNA结合的小凹槽粘合剂,优先在富含A/T的位点。Distamycine A可以改变Enediyne诱导的DNA切割位点,并增强细胞凋亡[1][2][3]。
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司他霉素名称

[ CAS 号 ]:
636-47-5

[ 中文名 ]:
司他霉素

[ 英文名 ]:
1H-Pyrrole-2-carboxamide,N-[5-[[(3-amino-3-iminopropyl)amino]carbonyl]-1-methyl-1H-pyrrol-3-yl]-4-[[[4-(formylamino)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]carbonyl]amino]-1-methyl-

[英文别名 ]:

司他霉素生物活性

[ 描述 ]:

Distamycin A(NSC-82150)是一种寡肽抗生素,是一种与B型DNA结合的小凹槽粘合剂,优先在富含A/T的位点。Distamycine A可以改变Enediyne诱导的DNA切割位点,并增强细胞凋亡[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 感染

[体外研究]

曲霉素A与 脱氧核糖核酸结合,通过伸直螺旋轴并将其延长近 12-15% 来加宽小沟[2]。 曲霉素A增强 5’-ccct-3’/3’-GGA-5’和 5’-CCA-3’/3’-GGT-5’序列的双链 脱氧核糖核酸切割[3] 。曲霉素A在 HL-60型细胞中增强 第1027页诱导的 脱氧核糖核酸阶梯形成和细胞毒性[3]。

[参考文献]

[1]. ARCAMONE F, et, al. STRUCTURE AND SYNTHESIS OF DISTAMYCIN A. Nature. 1964 Sep 5;203:1064-5.  

[2]. Hiraku Y, et, al. Distamycin A, a minor groove binder, changes enediyne-induced DNA cleavage sites and enhances apoptosis. Nucleic Acids Res Suppl. 2002;(2):95-6.  

[3]. Majumder P, et, al. Effect of DNA groove binder distamycin A upon chromatin structure. PLoS One. 2011;6(10):e26486.  

司他霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.45g/cm3

[ 分子式 ]:
C22H27N9O4

[ 分子量 ]:
481.50800

[ 精确质量 ]:
481.21900

[ PSA ]:
181.06000

[ LogP ]:
2.87670

[ 折射率 ]:
1.69

司他霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
WZ7108000
CAS REGISTRY NUMBER :
636-47-5
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
7
MOLECULAR FORMULA :
C22-H27-N9-O4
MOLECULAR WEIGHT :
481.58
WISWESSER LINE NOTATION :
T5NJ A1 BVM2YZUM DMV- BT5NJ A1 DMV- BT5NJ A1 DMVH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
75 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Bird - wild bird species
DOSE/DURATION :
72 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
DNA damage
TEST SYSTEM :
Mammal - species unspecified Lymphocyte
DOSE/DURATION :
500 umol/L
REFERENCE :
MLBRBU Molecular Biology Reports. (Dr. W. Junk Pub., POB 163, 3300 AD Dordrect, Netherlands) V.1- 1973- Volume(issue)/page/year: 2,135,1975
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司他霉素合成路线

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