Sparfosic acid trisodium

Sparfosic acid trisodium用途

Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。

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Sparfosic acid trisodium名称

[ CAS 号 ]:
70962-66-2

[ 中文名 ]:
Trisodium (2-(hydroxyoxidophosphoryl)acetyl)-L-aspartate

[ 英文名 ]:
Sparfosic acid trisodium

Sparfosic acid trisodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

Sparfosic酸(PALA)治疗引起耐药Br1细胞凋亡[1]。Sparfosic酸(PALA,300μM)显示细胞在S期逐渐积累,并激活导致细胞死亡的凋亡途径[1]。细胞周期分析[1]细胞系：用人肿瘤细胞株MDA-MB-435裸鼠移植瘤建立Br-l和l-2细胞系。浓度：300μM,孵育时间：12、24、48h。结果：两株细胞均以S期细胞为主,但L-2细胞中S期细胞所占比例略高于Brl-3prl细胞。Western Blot分析[1]细胞系：Br-l和l-2细胞系。浓度：300μM,孵育时间：4、10和24小时。结果：两种细胞类型的Rb蛋白磷酸化水平存在中度差异。在L-2细胞凋亡过程中,细胞周期素A蛋白的含量显著增加,在药物治疗后10h达到最高水平。相比之下,Brl-3prl细胞中的细胞周期素A水平没有增加。与对照组相比,在L-2细胞和Brl-3prl细胞中发现细胞周期素E蛋白升高。

[参考文献]

[1]. Wang J, et al. Elevated cyclin A associated kinase activity promotes sensitivity of metastatic human cancer cells to DNA antimetabolite drug. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2):782-90.

[2]. Angela D. Morris, et al. A New, Efficient, Two Step Procedure for the Preparation of the Antineoplastic Agent Sparfosic Acid

Sparfosic acid trisodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₇NNa₃O₈P

[ 分子量 ]:
321.06

[ 外观性状 ]:
固液混合物

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Sparfosic acid trisodium

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