MK2-IN-3

MK2-IN-3用途

MK2-IN-3是MAPKAP-K2(MK-2)的有效和选择性抑制剂,IC50为8.5 nM。MK2-IN-3显示MK-2对MK-3、MK-5、ERK2、MNK1、p38a(IC50s分别=0.21、0.081、3.44、5.7和>100μM)和MSK1、MSK2、CDK2、JNK2、IKK2(IC50s>200μM)的选择性。MK2-IN-3可减少U937细胞和体内TNFα的产生[1]。

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MK2-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
724711-21-1

[ 中文名 ]:
MK2抑制剂III

[ 英文名 ]:
MK2-IN-3

[英文别名 ]:

Kinome_3179
2jbp
Pyrrolopyridine,16
2jbo
3fhr
P4O

MK2-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAPKAPK2(MK2)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 8.5 nM (MK-2); 81 nM (MK-5); 210 nM (MK-3); 3.44 μM (ERK2); 5.7 μM (MNK1)[1]

[体外研究]

MK2-IN-3(化合物16)抑制U937细胞中MK-2和TNFα的产生,IC50分别为8.5 nM和4.4μM[1]。

[体内研究]

MK2-IN-3(化合物16)(20 mg/kg；在大鼠LPS(rLPS)模型中,LPS激发前的单个p.o.抑制20%TNFα的产生[1]。

[参考文献]

[1]. Anderson DR, et, al. Pyrrolopyridine inhibitors of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK-2). J Med Chem. 2007 May 31;50(11):2647-54.

MK2-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₆N₄O

[ 分子量 ]:
340.37800

[ 精确质量 ]:
340.13200

[ PSA ]:
74.16000

[ LogP ]:
3.58820

[ 储存条件 ]:
2-8°C

MK2-IN-3

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MK2-IN-3物理化学性质

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