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盐酸卡林多

盐酸卡林多用途

盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。

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盐酸卡林多名称

[ CAS 号 ]:
729610-18-8

[ 中文名 ]:
盐酸卡林多

[ 英文名 ]:
Calindol hydrochloride

[英文别名 ]:

Calindol Hydrochloride

盐酸卡林多生物活性

[ 描述 ]:

盐酸Calindol是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的

[体外研究]

在 2mM Ca2+存在的情况下,卡林多尔刺激磷脂酰肌醇 (圆周率)在表达大鼠或人 CaSR公司的细胞中的第50周分别为 1.0微米或 0.31μM[2]在线肌造影研究中,Calindol(1-10µM)抑制甲氧胺和 KCl公司诱导的预收缩张力,并抑制兔肠系膜动脉中的全细胞电压门控钙离子通道 (VGCC)电流[3]。

[参考文献]

[1]. Lionel Kiefer, et al. Design and synthesis of calindol derivatives as potent and selective calcium sensing receptor agonists. Bioorg Med Chem. 2016 Feb 15;24(4):554-69.

[2]. Albane Kessler, et al. N2-benzyl-N1-(1-(1-naphthyl)ethyl)-3-phenylpropane-1,2-diamines and conformationally restrained indole analogues: development of calindol as a new calcimimetic acting at the calcium sensing receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jun 21;14(12):3345-9.

[3]. Harry Z E Greenberg, et al. The calcilytics Calhex-231 and NPS 2143 and the calcimimetic Calindol reduce vascular reactivity via inhibition of voltage-gated Ca2+ channels. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:659-668.

盐酸卡林多物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁ClN₂

[ 分子量 ]:
336.85800

[ 精确质量 ]:
336.13900

[ PSA ]:
27.82000

[ LogP ]:
6.36480

盐酸卡林多安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport