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1(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙酮盐酸盐

1(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙酮盐酸盐用途

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的,选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase),IC50 为 64.8 μM；抑制布氏锥虫,EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。
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1(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙酮盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
75144-12-6

[ 中文名 ]:
1-(3,4-二氯苯基)-3-二甲基氨基-1-丙酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
Antitrypanosomal agent 1

[英文别名 ]:

1(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙酮盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的,选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase),IC50 为 64.8 μM；抑制布氏锥虫,EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 3.3 μM (trypanothione reductase) and 64.8 μM (glutathione reductase)[1] EC50: 1 μM (T. brucei)[1]


[体外研究]

抗突变体制剂1(化合物8a)对TR(GR IC50/TR IC50)的选择性为20[1]。

[参考文献]

[1]. Martyn DC, et al. High-throughput screening affords novel and selective trypanothione reductase inhibitors with anti-trypanosomal activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 1;17(5):1280-3.

1(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙酮盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.22g/cm3

[ 沸点 ]:
341.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C11H14Cl3NO

[ 分子量 ]:
282.59400

[ 闪点 ]:
160.6ºC

[ 精确质量 ]:
281.01400

[ PSA ]:
20.31000

[ LogP ]:
3.92980

[ 折射率 ]:
1.544

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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