Rucaparib intermediate
Rucaparib intermediate用途
盐酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。盐酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。盐酸鲁卡帕利对去势抵抗前列腺癌(CRPC)的研究具有潜力[1][2][3][4]。
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Rucaparib intermediate名称
[ CAS 号 ]:
773059-19-1
[ 英文名 ]:
Rucaparib intermediate
Rucaparib intermediate生物活性
[ 描述 ]:
盐酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。盐酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。盐酸鲁卡帕利对去势抵抗前列腺癌(CRPC)的研究具有潜力[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PARP-1:1.4 nM (Ki)
PARP-2
PARP-3
[体外研究]
盐酸鲁卡帕利(AG014699)是AG14644[1]的一种可能的N-去甲基代谢产物。盐酸鲁卡帕利(0.1、1、10100μM;24小时)具有细胞毒性,LC50为5 在Capan-1(BRCA2突变体)细胞中为μM,只有100μM MX-1(BRCA1突变体)细胞中的nM[2]。盐酸鲁卡帕利的放射增敏作用是由于下游抑制NF-κB的激活,与SSB修复抑制无关。盐酸鲁卡帕利可以靶向由DNA损伤激活的NF-κB,并克服经典NF-κB抑制剂观察到的毒性,而不损害其他重要的炎症功能[5]。在渗透性D283Med细胞中,当浓度为1μM时,盐酸鲁卡帕利可抑制PARP-1活性97.1%[6]。
[体内研究]
盐酸鲁卡帕利(AG014699)和AG14584显著增加替莫唑胺的毒性。盐酸鲁卡帕利(1 mg/kg)显著增加替莫唑胺诱导的体重减轻。盐酸鲁卡帕利(0.1 mg/kg)导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加50%[1]。鲁卡帕里布(10 静脉注射为50150毫克/千克。;每天5天,每周6周)盐酸盐显著抑制肿瘤生长,存在一次完全肿瘤消退和两次持续部分消退[2]。Rucaparib(150 毫克/千克;p、 o。;6周内每周一次或6周内每周三次)盐酸盐具有最大的抗肿瘤作用,有三个完全回归[2]。盐酸鲁卡帕利增强替莫唑胺的抗肿瘤活性,并表明NB1691和SHSY5Y异种移植物中的肿瘤完全和持续消退[6]。
[参考文献]
Rucaparib intermediate物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H19ClFN3O
[ 分子量 ]:
359.82500
[ 精确质量 ]:
359.12000
[ PSA ]:
56.92000
[ LogP ]:
4.50100
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