达唑氧苯

达唑氧苯用途

【用途一】
选择性TVA2(血栓A2)合成酶抑制剂，选择性血栓素A2合成酶抑制剂。用于治疗心绞痛，并试用于血栓栓塞性疾病，如心肌梗死和雷诺氏病的治疗。

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达唑氧苯名称

[ CAS 号 ]:
78218-09-4

[ 中文名 ]:
达唑氧苯

[ 英文名 ]:
Dazoxiben

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

1-[2-(4-carboxyphenoxy)ethyl]imidazole
MFCD00866791
4-[2-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]benzoic acid
4-[2-(imidazol-1-yl)ethoxy]benzoic acid
4-(2-(1-Imidazolyl)ethoxy)benzoesaeure
Dazoxibene [inn-french]
UK-37
4-[2-(1-imidazolyl)ethoxy]-benzoic acid

达唑氧苯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.25 g/cm3

[ 沸点 ]:
491.2ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
230-235°C

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
232.23500

[ 闪点 ]:
250.9ºC

[ 精确质量 ]:
232.08500

[ PSA ]:
64.35000

[ LogP ]:
1.66030

[ 折射率 ]:
1.593

达唑氧苯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22:Harmful if swallowed. R41:Risk of serious damage to eyes.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S37/39

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
DD6963500

达唑氧苯合成路线

详细合成路线

达唑氧苯上下游产品

达唑氧苯上游产品

达唑氧苯下游产品

达唑氧苯制备

【方法一】
方法1：对羟基苯甲酸乙酯、50%氢氧化钠、1，2-二氯乙烷和TBOE，在60℃下搅拌。冷至室温，用2mol/L盐酸酸化至Ph值约为2。分取有机层，水层用二氯乙烷提取。有机层合并，水洗，干燥。浓缩，用乙醚洗，干燥得化合物(I)，收率86%。咪唑和40%氢氧化钠一起搅拌至全溶，加入二甲基甲酰胺、化合物(I)和TBOE，在40℃下搅拌。减压蒸出溶剂，冷至室温。加水溶解并酸化，氯仿提取3次。提取液合并，水洗，干燥。浓缩，冰醋酸重结晶，得盐酸达唑氧苯，收率78%，熔点238-241℃。
方法2：对羟基苯甲酸乙酯、对甲苯磺酸(2-氯乙基)酯、无水碳酸钾和丁酮，搅拌回流。浓缩，残液趁热倾入水中。滤集固体，水洗至中性，乙醇重结晶，得4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯，收率85.7%。
4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯、咪唑、氢氧化钠、相转移催化剂TEBA和二甲基甲酰胺混合，在9012搅拌。加适量水，用二氯甲烷提取。提取液浓缩，残液加入氢氧化钠溶液碱化，在90℃下反应。用浓盐酸酸化，滤集沉淀，冰乙酸重结晶。得盐酸达唑氧苯。收率51%。