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3,3'-[2,6-吡啶二基二(羰基亚氨基)]二[1-甲基喹啉鎓]

用途

360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂，同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性，在 TRAP-G4 实验中，IC₅₀ 值为 300 nM。

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名称

[ CAS 号 ]:
794458-56-3

[ 中文名 ]:
3,3'-[2,6-吡啶二基二(羰基亚氨基)]二[1-甲基喹啉鎓]

[ 英文名 ]:
360A

[英文别名 ]:

360A

生物活性

[ 描述 ]:

360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 端粒酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 300 nM (Telomerase)[1] G-quadruplex[1]

[体外研究]

360A抑制端粒酶活性并稳定G-四链体,TRAP-G4测定中端粒酶的IC50为300 nM。 360A降低胶质瘤细胞系的活力,如T98G,CB193,U118-MG,SAOS-2和原代星形胶质细胞,IC50分别为4.8±1.1μM,3.9±0.4μM,8.4±0.5μM,>15μM和17.4±分别为1.2μM[1]。 360A引起Rad51依赖性端粒畸变优先涉及滞后链端粒,包括端粒丢失或端粒双联体,并诱导DNA-PKcs依赖性姐妹端粒融合[2]。

[细胞实验]

进行细胞增殖试剂WST-1测定。简而言之，根据细胞类型（在100μL完全培养基中0.25-4×103细胞/孔），在96孔培养板中接种细胞，并用各种浓度（0.1-20μM）的360A或相应浓度的DMSO（对照孔）在37℃，含5％CO 2的气氛中3或7天。对于7天的测定，在第3天更换培养基。实验一式三份进行[1]。

[参考文献]

[1]. Pennarun G, et al. Apoptosis related to telomere instability and cell cycle alterations in human glioma cells treated by new highly selective G-quadruplex ligands. Oncogene. 2005 Apr 21;24(18):2917-28.

[2]. Gauthier LR, et al. Rad51 and DNA-PKcs are involved in the generation of specific telomere aberrations induced by the quadruplex ligand 360A that impair mitotic cell progression and lead to cell death. Cell Mol Life Sci. 2012 Feb;69(4):629-40.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₃N₅O₂

[ 分子量 ]:
449.5

[ 储存条件 ]:
-20°C

3,3'-[2,6-吡啶二基二(羰基亚氨基)]二[1-甲基喹啉鎓]

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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