(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid

用途

甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。
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名称

[ CAS 号 ]:
804-53-5

[ 英文名 ]:
(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白

[体内研究]

甲磺酸川芎嗪(皮下注射,1-10mg/kg,1次,10min)可以剂量依赖性地降低成年雄性小鼠的攻击行为和神经递质分子NE、DA和5-HT的水平[1]。甲磺酸川芎嗪(腹腔注射,0-2mg/kg,一次,30min)对运动有选择性作用,可显著减轻吗啡诱导的过度运动,但可减轻雄性ICR小鼠的口腔震颤和刻板行为[2]。甲磺酸川芎嗪(腹腔注射,0.25-2 mg/kg,每周一次)以剂量依赖性方式增加成年雄性Sprague-Dawley大鼠的震颤下颌运动(TJM)[3]。动物模型：成年雄性MAO A KO或1-2月龄宽型小鼠[1]剂量：1-10mg/kg给药：皮下注射；一旦10分钟结果：在5 mg/kg浓度下完全消除攻击行为,并显著降低其NE、DA和5-HT水平。动物模型：雄性ICR小鼠(10周龄)[2]剂量：0-2mg/kg给药：腹腔注射；一旦30min结果：减轻了川芎嗪预处理后吗啡诱导的过度活动。在1 mg/kg时,甲基苯丙胺诱导的运动增加减少。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重350-450 g[3]剂量：0.25-2 mg/kg给药：腹腔注射；每周一次结果：在2 mg/kg浓度下显著诱发震颤性下颌运动(TJM),在3-4 mg/kg等较高剂量下诱发更多运动损伤。

[参考文献]

[1]. J C Shih, et al. Ketanserin and tetrabenazine abolish aggression in mice lacking monoamine oxidase A. Brain Res. 1999 Jul 24;835(2):104-12.

[2]. Nobue Kitanaka, et al. Tetrabenazine, a vesicular monoamine transporter-2 inhibitor, attenuates morphine-induced hyperlocomotion in mice through alteration of dopamine and 5-hydroxytryptamine turnover in the cerebral cortex. Pharmacol Biochem Behav. 2018 Sep;172:9-16. doi: 10.1016/j.pbb.2018.07.002. Epub 2018 Jul 12.

[3]. S J Podurgiel, et al. The vesicular monoamine transporter (VMAT-2) inhibitor tetrabenazine induces tremulous jaw movements in rodents: implications for pharmacological models of parkinsonian tremor. Neuroscience. 2013 Oct 10;250:507-19. doi: 10.1016/j.neuroscience.2013.07.008. Epub 2013 Jul 15.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H31NO6S

[ 分子量 ]:
413.52800

[ 精确质量 ]:
413.18700

[ PSA ]:
101.52000

[ LogP ]:
3.76080

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CAS号[804-53-5]化源网提供[(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid]MSDS、说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。>>电脑版：(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid

标题：【(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid】(3S,11bS)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-1,3,4,6,7,11b-hexahydrobenzo[a]quinolizin-2-one,methanesulfonic acid CAS号:804-53-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/804-53-5_62927.html