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Benzylacyclouridine

Benzylacyclouridine用途

苄酰氯尿苷(BAU)是尿苷磷酸化酶的有效和特异性抑制剂,尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢的第一种酶。苄酰氯尿苷可调节5-氟尿嘧啶(5-FU)及其衍生物的细胞毒副作用[1][2][3]。

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Benzylacyclouridine名称

[ CAS 号 ]:
82857-69-0

[ 中文名 ]:
BAU

[ 英文名 ]:
5-benzylacyclouridine

[英文别名 ]:

Benzylacyclouridine
5-Benzyl-1-(2'-hydroxyethoxymethyl)uracil
5-Bacu
BAU
5-Benzylacyclouridine

Benzylacyclouridine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

uridine phosphorylase[1]

[体外研究]

苄酰氯尿苷增加了许多人类癌细胞系中5-FU诱导的细胞毒性[1]。苄酰氯尿苷(20-100μM)可减少用人工氧载体灌注的离体大鼠肝脏快速清除微量[14C]尿苷或高生理浓度的未标记尿苷[2]。

[体内研究]

苄酰氯尿苷(p.o.或i.v.)阻止狗和猪体内示踪剂量尿苷快速降解为尿嘧啶[1]。苄酰氯尿苷在狗体内的t1/2为1.8-3.6小时,生物利用度水平为85%(30 mg/kg)和42.5%(120 mg/kg)[1]。苄酰氯尿苷(120 mg/kg)的t1/2为1.6-2.3 h,在猪体内的生物利用度为40%[1]。

[参考文献]

[1]. Pizzorno G, et, al. Phase I clinical and pharmacological studies of benzylacyclouridine, a uridine phosphorylase inhibitor. Clin Cancer Res. 1998 May;4(5):1165-75.

[2]. Monks A, et, al. Effect of 5-benzylacyclouridine, a potent inhibitor of uridine phosphorylase, on the metabolism of circulating uridine by the isolated rat liver. Biochem Pharmacol. 1983 Jul 1;32(13):2003-9.

[3]. Roosild TP, et, al. Implications of the structure of human uridine phosphorylase 1 on the development of novel inhibitors for improving the therapeutic window of fluoropyrimidine chemotherapy. BMC Struct Biol. 2009 Mar 16;9:14.

Benzylacyclouridine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆N₂O₄

[ 分子量 ]:
276.28800

[ 精确质量 ]:
276.11100

[ PSA ]:
84.58000

[ LogP ]:
0.50610

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.583

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Benzylacyclouridine安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933599090

Benzylacyclouridine合成路线

详细合成路线

Benzylacyclouridine海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%