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N-(3-氯苯基)-3-(1-氧代-4-苯基酞嗪-2(1H)-基)丙酰胺

用途

PARP1-IN-8(化合物11c)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为97 nM。PARP1-IN-8对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
836640-15-4

[ 中文名 ]:
N-(3-氯苯基)-3-(1-氧代-4-苯基酞嗪-2(1H)-基)丙酰胺

[ 英文名 ]:
N-(3-Chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide

生物活性

[ 描述 ]:

PARP1-IN-8(化合物11c)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为97 nM。PARP1-IN-8对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP-1:97 nM (IC50)


[体外研究]

PARP1-IN-8(化合物11c)(0-10μM,24-48小时)对A549细胞显示出显著的抗增殖活性【1】。细胞增殖试验细胞系:A549,HFF细胞【1】浓度:0,0.1,1,10μM孵育时间:24,48 h结果:对A549细胞有明显的抗增殖活性,对HFF细胞无明显的细胞毒性【1】。

[参考文献]

[1]. Almahli H, Hadchity E, Jaballah MY, Daher R, Ghabbour HA, Kabil MM, Al-Shakliah NS, Eldehna WM. Development of novel synthesized phthalazinone-based PARP-1 inhibitors with apoptosis inducing mechanism in lung cancer. Bioorg Chem. 2018 Apr;77:443-456.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H18ClN3O2

[ 分子量 ]:
403.86

[ 储存条件 ]:
2-8°C, 干燥

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