去纤苷

去纤苷用途

去纤溶肽钠是单链多脱氧核糖核酸的复杂混合物。降纤肽钠具有保肝、抗炎、抗血栓、促纤维蛋白溶解和抗缺血特性。去纤溶肽钠可用于正弦阻塞综合征(SOS)/静脉阻塞性疾病(VOD)研究[1]。
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去纤苷名称

[ CAS 号 ]:
83712-60-1

[ 中文名 ]:
去纤苷

[ 英文名 ]:
Defibrotide sodium

去纤苷生物活性

[ 描述 ]:

去纤溶肽钠是单链多脱氧核糖核酸的复杂混合物。降纤肽钠具有保肝、抗炎、抗血栓、促纤维蛋白溶解和抗缺血特性。去纤溶肽钠可用于正弦阻塞综合征(SOS)/静脉阻塞性疾病(VOD)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

去纤溶肽钠的抗炎作用是通过腺苷A1和A2受体的兴奋作用产生的,这会降低细胞内粘附分子-1的表达并抑制炎症介质的释放[1]。降纤肽钠通过增加前列腺素I2和E2的生成抑制血小板聚集,并通过增加tPA活性和抑制纤溶酶原激活物抑制剂1型活性刺激纤溶[1]。降纤肽钠还减少组织因子的产生,增加组织因子途径抑制剂的产生,导致外源性凝血级联反应和纤维蛋白沉积的激活减少[1]。降纤肽钠保护内皮细胞免受肿瘤坏死因子α和氟达拉滨诱导的活化和凋亡介导的损伤[1]。

[体内研究]

在静脉注射凝血酶(100μg/kg)之前,颈动脉内注射去纤溶肽钠(64 mg/kg丸加64 mg/kg/h,持续1小时)可显著降低凝血酶诱导兔颅内血栓栓塞的能力[2]。家兔静脉注射(i.v.)凝血酶(20μg/kg)可诱导放射性标记血小板可逆性积聚到胸循环中,而在注射凝血酶前静脉注射去纤溶肽(64 mg/kg推注+64 mg/kg/h,持续1 h)可显著减少这种聚集[2]。向小鼠静脉注射人凝血酶(1250μg/kg)会导致大多数动物死亡,而去纤溶肽(150-175 mg/kg,静脉注射)预处理可显著减少死亡[2]。

[参考文献]

[1]. May T Aziz, et al. Defibrotide: An Oligonucleotide for Sinusoidal Obstruction Syndrome. Ann Pharmacother. 2018 Feb;52(2):166-174.

[2]. W Paul, et al. The effect of defibrotide on thromboembolism in the pulmonary vasculature of mice and rabbits and in the cerebral vasculature of rabbits. Br J Pharmacol. 1993 Dec;110(4):1565-71.

去纤苷物理化学性质

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