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N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-oxidomorpholin-4-ium-4-yl)propoxy]quinazolin-4-amine

用途

Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
847949-51-3

[ 中文名 ]:
易瑞沙氮氧化物

[ 英文名 ]:
Gefitinib N-oxide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

IC50: 37 nM (Tyr1173 site, in NR6wtEGFR cells), 37 nM (Tyr992 site, in NR6wtEGFR cells)[1]


[参考文献]

[1]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.

[2]. Moasser MM, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD1839 ("Iressa") inhibits HER2-driven signaling and suppresses the growth of HER2-overexpressing tumor cells. Cancer Res. 2001 Oct 1;61(19):7184-8.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H24ClFN4O4

[ 分子量 ]:
462.90200

[ 精确质量 ]:
462.14700

[ PSA ]:
94.93000

[ LogP ]:
4.32000

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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