BMS-681
BMS-681用途
CCR2和CCR5的有效和口服生物可利用的双重拮抗剂,结合IC50分别为0.7 nM和2.4 nM；对其他趋化因子受体和GPCR具有高选择性；显示单核细胞趋化性的CCR2功能测定(IC50=0.24 nM)和CD11b上调(全血IC50=4.7 nM),人T细胞的CCR5功能测定(IC50=2.3nM)和全血CCR5介导的CD11b上调(IC50=4.3nM)；适用于炎症的鼠和猴模型。
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BMS-681名称
[ CAS 号 ]:
847998-92-9
[ 英文名 ]:
BMS-681
BMS-681生物活性
[ 描述 ]:
CCR2和CCR5的有效和口服生物可利用的双重拮抗剂,结合IC50分别为0.7 nM和2.4 nM；对其他趋化因子受体和GPCR具有高选择性；显示单核细胞趋化性的CCR2功能测定(IC50=0.24 nM)和CD11b上调(全血IC50=4.7 nM),人T细胞的CCR5功能测定(IC50=2.3nM)和全血CCR5介导的CD11b上调(IC50=4.3nM)；适用于炎症的鼠和猴模型。
[参考文献]
References 1. Zheng Y, et al. Nature. 2016 Dec 15;540(7633):458-461. 2. Carter PH, et al. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(4):439-44. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)
BMS-681物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H36F3N5O
[ 分子量 ]:
491.603
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