CHIC35

CHIC35用途

CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。
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CHIC35名称

[ CAS 号 ]:
848193-72-6

[ 中文名 ]:
(6S)-2-氯-5,6,7,8,9,10-六氢环庚[b]吲哚-6-羧酰胺

[ 英文名 ]:
(S)-2-chloro-5,6,7,8,9,10-hexahydrocyclohepta[b]indole-6-carboxamide

[英文别名 ]:

CHIC35生物活性

[ 描述 ]:

CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

SIRT1:0.124 μM (IC50)

SIRT2:2.8 μM (IC50)

SIRT3:>100 μM (IC50)


[体外研究]

CHIC-35(0.5μM；16小时)增加BMDM中组蛋白H4的乙酰化,类似于Cambinol(200μM)[1]。CHIC-35(5 μM；在早期阶段,胚胎的存活率没有显著差异[2]。斑马鱼胚胎显微注射2.4 chd7-MO的ng发展到不同的发展阶段。chd7变体胚胎在8hpf到24hpf之间用CHIC-35处理。CHIC-35(5 在24hpf条件下去除μM),并将胚胎在淡水中孵育至4dpf。chd7变形幼虫的软骨成分严重减少和破坏。与对照组相比,CHIC-35显示颅面软骨成分部分恢复[2]。在4dpf时,对照组的斑马鱼胚胎显示出良好的下颌,而chd7变体显示出缩小的下颌。CHIC-35(5)治疗 μM)拯救sox9a在D7变体中的表达[2]。与10%的野生型对照组相比,近30%的chd7变体胚胎(24hpf至72hpf)的颅骨区域的isl2a表达几乎完全缺失。CHIC-35将这一比例显著降低至7.5%。然而,CHIC-35对Tg标记的肠神经元无明显影响[2]。

[参考文献]

[1]. Jérôme Lugrin, et al. The sirtuin inhibitor cambinol impairs MAPK signaling, inhibits inflammatory and innate immune responses and protects from septic shock. Biochim Biophys Acta. 2013 Jun;1833(6):1498-510

[2]. Zainab Asad, et al. Chemical screens in a zebrafish model of CHARGE syndrome identifies small molecules that ameliorate disease-like phenotypes in embryo. Eur J Med Genet. 2020 Feb;63(2):103661.

CHIC35物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H15ClN2O

[ 分子量 ]:
262.73500

[ 精确质量 ]:
262.08700

[ PSA ]:
59.87000

[ LogP ]:
4.26630

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

CHIC35安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

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