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GKA50

GKA50用途

GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛和 MIN6 细胞分泌胰岛素。GKA50 对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖作用。

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GKA50名称

[ CAS 号 ]:
851884-87-2

[ 英文名 ]:
GKA 50

GKA50生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

GKA50(0.01-100μM；24小时)促进INS-1细胞增殖,ec50值在1-2μM之间[2]。GKA50(1.2μM+40μM葡萄糖；2-4天)可减少慢性高糖诱导的INS-1细胞凋亡[2]。GKA50以0.022μM的EC50激活人葡萄糖激酶酶活性。GKA50以0.065μM的EC50刺激胰腺胰岛素瘤细胞系INS-1的胰岛素分泌。GKA50通过调节葡萄糖激酶和凋亡蛋白BAD减少慢性高糖诱导的凋亡。细胞增殖测定[2]细胞系：INS-1细胞(3μM葡萄糖饥饿过夜)浓度：0.01-100μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖方式刺激细胞增殖,EC50值在1-2μM之间。

[体内研究]

GKA50(1-30 mg/kg；p.o.)在口服葡萄糖耐量试验中显著降低血糖[1]。动物模型：高脂喂养肥胖雌性Zucker(fa/fa)大鼠[1]剂量：1,3,10,30 mg/kg给药：口服给药结果：血糖明显下降。

[参考文献]

[1]. Coope GJ, et al. Predictive blood glucose lowering efficacy by Glucokinase activators in high fat fed female Zucker rats. Br J Pharmacol. 2006 Oct;149(3):328-35.

[2]. McGlasson L, et al. The glucokinase activator GKA50 causes an increase in cell volume and activation of volume-regulated anion channels in rat pancreatic β-cells. Mol Cell Endocrinol. 2011 Aug 6;342(1-2):48-53.

GKA50物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₈N₂O₆

[ 分子量 ]:
464.51000

[ 精确质量 ]:
464.19500

[ PSA ]:
110.47000

[ LogP ]:
4.83980

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

GKA50MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

GKA50安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H413

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport