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OGT 2115

OGT 2115用途

OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。

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OGT 2115名称

[ CAS 号 ]:
853929-59-6

[ 英文名 ]:
OGT 2115

[英文别名 ]:

W-9 hydrochloride

OGT 2115生物活性

[ 描述 ]:

OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.4 μM (Heparanase)[1]

[体外研究]

乙酰肝素酶抑制剂gt2115可抑制内质网应激诱导的乳腺癌细胞转移,但作用不明显。然而,与对照组相比,在突尼斯霉素+OGT 2115作用下,移行细胞的数量和速率明显减少。OGT 2115对阿霉素的侵袭和迁移有明显的抑制作用。此外,MTT法检测结果显示ogt115不降低阿霉素的抗增殖作用[2]。

[体内研究]

当给小鼠注射时,口服20 mg/kg后,OGT 2115(化合物12d)的血浆浓度约为乙酰肝素酶IC50的10倍[1]。

[参考文献]

[1]. [1]Courtney SM, et al. Furanyl-1,3-thiazol-2-yl and benzoxazol-5-yl acetic acid derivatives: novel classes of heparanase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2005 May 2;15(9):2295-9.

[2]. Li Y, et al. Suppression of endoplasmic reticulum stress-induced invasion and migration of breast cancer cells through the downregulation of heparanase. Int J Mol Med. 2013 May;31(5):1234-42.

OGT 2115物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
685.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₆BrFN₂O₄

[ 分子量 ]:
495.297

[ 闪点 ]:
368.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
494.027740

[ PSA ]:
92.43000

[ LogP ]:
6.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.710

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

OGT 2115安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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